卡培他滨EP杂质F

卡培他滨EP杂质F

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 英文名：Capecitabine EP Impurity F
• 英文别名：pentyl (5-fluoro-1-((4R,6R)-6-methyl-2-oxotetrahydrofuro[3,4-d][1,3]dioxol-4-yl)-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-4-yl)carbamate
• CAS 号：921769-65-5
• 分子式：C₁₆H₂₀FN₃O₇ 
• 分子量：385.34 

  
  

  
  

• 卡培他滨杂质对照品：精准控制药品质量的关键工具

• 卡培他滨（Capecitabine）作为一种口服氟嘧啶类抗肿瘤药物，广泛应用于晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌等恶性肿瘤的治疗。其独特的代谢途径——在肝脏和肿瘤组织中逐步转化为活性成分5-氟尿嘧啶（5-FU），使其在靶向治疗中具有显著优势。然而，药物中的杂质可能影响疗效、增加毒性风险，甚至引发未知不良反应。因此，卡培他滨杂质对照品作为药品质量控制的核心工具，在药物研发、生产及质量检测中发挥着不可替代的作用。

• 一、卡培他滨杂质对照品的分类与用途

• 根据杂质来源及结构特性，卡培他滨杂质对照品可分为以下几类：

• 工艺杂质

• 杂质C（CAS: 921769-65-5）：分子式C₁₆H₂₀FN₃O₇，分子量385.35，主要用于卡培他滨国家药品标准（如YBH04272012）中含量测定的HPLC系统适用性检查。其高纯度（≥95%）和稳定性确保了检测结果的准确性。

• 杂质3（CAS: 162204-30-0）：纯度≥98%，广泛应用于科研及药厂项目，用于验证合成工艺中副产物的分离效果。

• 降解杂质

• 杂质F（CAS: 1262133-64-1）：化学名为3'-O-(5'-脱氧-β-D-呋喃核糖基)卡培他滨，模拟药物在光照、高温或潮湿条件下的降解产物，用于评估药物稳定性及包装材料的保护性能。

• 特定位置异构体

• 杂质Ⅱ（5'-脱氧-5-氟尿苷）：作为卡培他滨代谢中间体的类似物，用于研究药物在体内的转化路径及潜在毒性。

• 二、杂质对照品的核心作用

• 方法开发与验证
  在HPLC、GC等分析方法开发中，杂质对照品作为系统适用性试验的关键组分，可验证色谱柱的分离效能、检测器的灵敏度及方法的耐用性。例如，卡培他滨系统适用性溶液需包含杂质Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ，以确保主峰与各杂质峰的分离度≥1.0，拖尾因子≤1.5。

• 定量分析与限度控制
  根据《中国药典》要求，卡培他滨原料药中杂质Ⅰ的峰面积不得超过对照溶液主峰面积的1.5倍（即0.3%），杂质Ⅱ校正后峰面积不得超过0.3%，其他单个未知杂质不得超过0.05%。杂质对照品为这些限度的设定提供了精确的定量依据。

• 稳定性研究与降解机制探究
  通过强制降解试验（如光照、高温、酸碱水解），利用杂质对照品定位并定量降解产物，可明确药物的降解路径，优化处方及包装设计。例如，杂质F的研究揭示了卡培他滨在潮湿环境中的水解风险，指导企业采用防潮包装材料。

• 一致性评价与仿制药开发
  在仿制药研发中，杂质对照品是证明与原研药“质量一致”的核心证据。通过对比杂质谱，可评估仿制药与原研药在合成工艺、纯度及安全性方面的差异，为生物等效性试验提供数据支持。

• 三、技术参数与质量控制

• 纯度与结构确证
  优质杂质对照品需提供HPLC纯度（≥95%）、NMR、MS图谱及CoA证书，确保其化学结构与目标杂质完全一致。例如，杂质C的供应商需通过TGA（热重分析）验证其热稳定性，避免检测过程中发生分解。

• 包装与储存条件
  卡培他滨及其杂质对光照、湿度敏感，需采用避光、密封包装（如熔封玻璃安瓿），并在2-8℃条件下储存。部分供应商（如Sinco Pharmachem）提供定制化包装服务，根据杂质特性选择惰性气体填充或干燥剂吸附，延长产品有效期。

• 批次稳定性与可追溯性
  正规供应商（如TOREF、XY-Bioscience）需建立严格的批次管理制度，确保每批产品的纯度、水分及残留溶剂符合标准。同时，提供完整的生产记录及质检报告，支持客户审计及质量追溯。

• 四、行业应用案例

• 某跨国药企的工艺优化
  该企业在卡培他滨原料药合成中，通过引入杂质3对照品，发现某步反应中副产物占比达2.1%，超出质量标准。经工艺调整（如优化催化剂用量、反应温度），副产物降至0.3%，产品纯度提升至99.8%，年节约成本超500万元。

• 国内仿制药企业的BE试验支持
  某企业开发卡培他滨仿制药时，利用杂质C对照品建立HPLC方法，检测到仿制药与原研药的杂质谱高度一致（相关系数R²=0.997），为通过一致性评价提供了关键数据，加速产品上市。

• 五、未来趋势与挑战

• 随着药品监管要求的日益严格，卡培他滨杂质对照品的需求将持续增长。未来，行业将聚焦以下方向：

• 高纯度杂质合成技术：通过手性合成、酶催化等绿色工艺，提升杂质对照品的纯度及收率。

• 多杂质协同控制：开发同时检测多种杂质的HPLC-MS联用方法，提高分析效率。

• 稳定性预测模型：结合AI算法，建立杂质生成与储存条件的定量关系，指导企业优化包装及有效期设定。

  
  卡培他滨杂质对照品是保障药品安全有效的“质量标尺”。通过精准控制杂质水平，企业可提升产品质量、降低合规风险，最终为患者提供更安全、可靠的治疗选择。选择正规供应商（如Sinco、TOREF、XY-Bioscience），获取高纯度、结构确证的杂质对照品，是药品研发与生产中的关键决策。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！