瑞加德松杂质；5451-40-1

瑞加德松杂质

\

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 
  

• 产品信息

• 产品编号：R013028

• 英文名：Regadenoson Impurity 28

• 英文别名：2,6 - 二氯 - 7H - 嘌呤

• CAS 号：5451-40-1

• 分子式：C₅H₂Cl₂N₄

• 分子量：189.00

• 优势

• 高纯度保障：经高效液相色谱（HPLC）检测，纯度≥99.0%，并通过核磁共振（NMR，包括 1H、13C）、高分辨质谱（HRMS）及元素分析等多手段确证结构，为瑞加德松（Regadenoson）杂质分析提供可靠标准品。

• 稳定性良好：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；于常见有机溶剂如甲醇 - 乙腈体系中，6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于瑞加德松原料药及制剂中杂质 28 的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量，使其符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%），保障药品质量安全。

• 工艺优化研究：在瑞加德松合成过程中，监测该杂质生成路径，通过调整氯化反应温度（如控制在 40 - 50℃）、反应时间及反应物比例，可降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL），确保检测方法准确可靠。

• 背景描述

• 瑞加德松是一种选择性 A2A 腺苷受体激动剂，常用于心肌灌注成像。杂质 28（2,6 - 二氯 - 7H - 嘌呤）作为瑞加德松合成过程中的工艺相关杂质，可能源于嘌呤环构建或氯代反应过程中的副反应。其结构中的氯原子和嘌呤环可能影响药物的化学稳定性、与受体的结合能力及药效。随着心血管药物杂质控制要求的日益严格，对该杂质的研究已成为保障瑞加德松药品质量与安全性的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内可完成杂质分离，检测限低至 0.003 ng/mL，实现痕量杂质高精度检测。

• 生成机制：研究表明，该杂质由嘌呤在氯气或氯代试剂作用下发生亲电取代反应生成，优化反应体系的酸碱度、选择合适的催化剂（如 Lewis 酸）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HUVEC 细胞的 IC₅₀为 198.6 μM（瑞加德松 IC₅₀为 12.3 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前正通过长期稳定性试验，系统研究其在不同湿度、光照和温度条件下的降解特性。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！

29