主要植物:通关藤(Marsdenia tenacissima)干燥茎(含量约 0.1–0.3%)。
部位差异:茎皮部含量高于木质部(提取工艺需针对性优化)。
作用机制:
抑制 HSP90-Cdc37 复合物(阻断致癌蛋白折叠,IC₅₀ = 0.8 μM)。
激活 ATM/Chk2/p53 DNA损伤响应通路(诱导G2/M期阻滞)。
增效作用:
增强 顺铂 对食管癌细胞的杀伤(凋亡率提升 3.2 倍)。
逆转 EGFR-TKI耐药(抑制EGFR-L858R/T790M突变体磷酸化)。
正性肌力:
选择性抑制心肌细胞 Na⁺/K⁺-ATPase α2亚型(治疗指数 TI = 5,优于地高辛)。
抗心律失常:
不延长心脏QT间期(hERG抑制活性 IC₅₀ > 30 μM,安全性更高)。
促进 树突细胞成熟(↑CD80/CD86/MHC-II 表达)。
抑制 NLRP3炎症小体活化(减轻脓毒症模型器官损伤)。
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刘盼盼