10-羟基乌头碱，41849-35-8，科研实验用 新品

二、来源与分布

• 植物来源：主要存在于乌头属植物的块根中，如附子（Aconitum carmichaelii Debx.）、草乌（Aconitum kusnezoffii Reichb.）的干燥根，是传统中药“附子”的主要活性成分之一。

• 提取部位：块根的木质部或韧皮部中，含量较低（通常＜0.1%），需通过有机溶剂（如氯仿、乙醇）萃取或超临界流体萃取等技术提取，再经色谱纯化（如硅胶柱色谱、高效液相色谱）。

三、药理作用与活性

10-羟基乌头碱的药理作用以镇痛、抗炎、局部麻醉为主，但因毒性较强，临床应用受限：

1. 镇痛作用

• 抑制神经传导：通过阻断电压门控钠离子通道（Nav1.7为主），抑制动作电位的产生和传导，从而缓解神经性疼痛（如关节炎、神经痛）。

• 动物实验：对小鼠热板法或醋酸扭体法镇痛模型，10-羟基乌头碱（1-5 mg/kg）的镇痛效果与吗啡（5 mg/kg）相当，但起效较慢（30-60分钟）。

2. 抗炎作用

• 抑制炎症因子：体外实验显示，可显著抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO、PGE₂、IL-6、TNF-α等促炎因子的释放，IC₅₀值在10-50 μg/mL之间。

• 阻断炎症信号通路：通过抑制NF-κB和MAPK（如p38、JNK）通路，减少炎症相关基因（如COX-2、iNOS）的表达；对NF-κB通路的抑制作用可能通过阻断IκB降解实现。

3. 局部麻醉作用

• 神经阻滞：临床前研究显示，局部注射10-羟基乌头碱（0.1-0.5%）可产生与利多卡因（1%）相当的麻醉效果，持续时间更长（约2-4小时），但需严格控制剂量以避免毒性。

4. 心血管作用

• 正性肌力与负性频率：低剂量（＜0.1 mg/kg）可增强心肌收缩力（类似强心苷），但高剂量（＞0.5 mg/kg）会抑制窦房结功能，导致心动过缓甚至心脏停搏（需警惕）。