主要存在于牛扁(Aconitum anthora)中,该植物分布于欧洲、亚洲北部(如俄罗斯西伯利亚)及北美,传统用于镇痛、抗炎。国内乌头属植物(如川乌、草乌)中含量极低,非主要成分。
镇痛:通过抑制神经元电压门控钠离子通道(Nav1.7等),阻断动作电位传导,产生局部麻醉和中枢镇痛效果,但强度弱于双酯型生物碱(如乌头碱)。
抗炎:抑制炎症因子(如TNF-α、IL-6)释放,减轻关节肿胀和疼痛,作用温和。
抗风湿:传统用于缓解风寒湿痹引起的关节疼痛、肌肉痉挛,但临床应用极少。
氨茴酰牛扁碱为低毒生物碱,毒性显著低于双酯型生物碱(如乌头碱、中乌头原碱),但仍需注意:
神经毒性:高剂量可能引起轻度麻木、头晕,但罕见严重抽搐或呼吸麻痹。
心脏毒性:对心肌细胞钠离子通道的影响较弱,罕见引发严重心律失常(如室性心动过速、心室颤动)。
消化系统:可能引起轻微恶心、腹痛,但通常无需特殊处理。
在体内可经水解或脱甲基反应转化为低毒或无毒的代谢物:
氨茴酰牛扁碱 → 水解为8-氨基牛扁碱(去苯甲酰基,毒性进一步降低)或脱甲基为牛扁原碱(无酯基,几乎无毒)。
代谢速率受个体差异(如肝酶活性)影响,但整体代谢较快,生物半衰期较短。
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刘盼盼