雌二醇杂质10；3583-03-7

雌二醇杂质10

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• 产品信息

• 产品编号：E059010

• 英文名：Estradiol Impurity 10

• 英文别名：(6R,8R,9S,13S,14S,17S)-13 - 甲基 - 7,8,9,11,12,13,14,15,16,17 - 十氢 - 6H - 环戊烯并 [a] 菲 - 3,6,17 - 三醇

• CAS 号：3583-03-7

• 分子式：C₁₈H₂₄O₃

• 分子量：288.38

• 优势

• 作为雌二醇（Estradiol）的杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且多手性中心特征显著：含环戊烯并 [a] 菲母核、13 - 甲基取代及 3,6,17 - 三醇基，六个手性中心（6R,8R,9S,13S,14S,17S）的构型与雌二醇存在明显差异（雌二醇为雌性激素，A 环为芳香环且含 2 个羟基）。甾体环系的疏水性、三个羟基的极性与特定立体构型形成独特理化性质，可通过反相 HPLC、手性色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：甾体骨架的刚性结构及多个羟基的化学稳定性使其在中性至弱酸性条件下稳定性较高，且作为雌二醇合成中氢化反应过度或羟基化位置偏差的副产物，能直接反映甾体环还原及羟基引入步骤的选择性，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：环戊烯并菲的共轭体系在紫外区有特征吸收（270-290nm），结合多羟基的质谱响应（m/z 289 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配甾体激素的多羟基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在雌二醇原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Estradiol Impurity 10，确保符合药品质量标准对该多羟基甾体杂质的限度要求；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化氢化反应程度（如控制反应时间、氢气压力）及羟基化试剂的选择性，减少过度还原或非特异性羟基化副产物，提高雌二醇的合成效率；

• 降解路径分析：用于解析雌二醇的降解机制，明确甾体环的过度氢化或羟基化是潜在降解路径之一，为改进储存条件（如避免高温、强氧化剂）提供依据。

• 背景描述

• 雌二醇的结构核心为雌甾烷骨架，A 环呈芳香性且含 3 位酚羟基，17 位为羟基。在合成或储存过程中，若 A 环或 B 环发生过度氢化（破坏芳香性），或 6 位意外引入羟基，可能生成含 3,6,17 - 三醇的衍生物，即 Estradiol Impurity 10。该杂质因羟基数量及位置与雌二醇不同，可能影响其与雌激素受体的结合能力及代谢稳定性，其残留直接关系到雌二醇药品的质量与安全性，因此需严格控制。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱（UPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（甲醇 - 水体系），实现该杂质与雌二醇及其他多羟基甾体杂质的基线分离，检测限低至 0.05 ppb；

• 生成机制解析：通过模拟不同氢化条件及羟基化试剂种类，研究该杂质的生成动力学，阐明甾体环过度还原与 6 位羟基化的反应路径；

• 控制策略研究：通过选用高选择性氢化催化剂（如钯碳）及羟基化试剂（如区域选择性氧化剂），将该杂质的含量控制在 0.1% 以下，提升雌二醇原料药的纯度；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）及二维核磁共振（如 HSQC、HMBC）验证手性中心构型及羟基位置，明确与雌二醇的结构差异，为杂质鉴定提供权威依据。

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