雌二醇杂质9；791-69-5

雌二醇杂质9

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• 产品信息

• 产品编号：E059009

• 英文名：Estradiol EP Impurity D

• 英文别名：(8S,13S,14S,17S)-13 - 甲基 - 7,8,12,13,14,15,16,17 - 八氢 - 6H - 环戊烯并 [a] 菲 - 3,17 - 二醇

• CAS 号：791-69-5

• 分子式：C₁₈H₂₂O₂

• 分子量：270.37

• 优势

• 作为雌二醇（Estradiol）的欧洲药典（EP）杂质 D，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且立体构型特征显著：含环戊烯并 [a] 菲母核、13 - 甲基取代及 3,17 - 二醇基，四个手性中心（8S,13S,14S,17S）的构型与雌二醇存在差异（雌二醇为主要雌性激素，含酚羟基与甾体骨架）。甾体环系的疏水性、二醇基的极性与特定手性构型形成独特理化性质，可通过反相 HPLC、手性色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：甾体骨架的刚性结构及二醇基的化学稳定性使其在避光、低温条件下稳定性较高，且作为雌二醇合成中氢化反应不完全或立体异构化的副产物，能直接反映甾体环还原步骤的立体选择性，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：环戊烯并菲的共轭体系在紫外区有特征吸收（280-300nm），结合二醇基的质谱响应（m/z 271 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配甾体激素的杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在雌二醇原料药及制剂（如乳膏、片剂）生产中，作为 EP 杂质对照品鉴别和定量 Estradiol EP Impurity D，确保符合欧洲药典对雌二醇中该特定杂质的限度要求；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化甾体环的氢化反应条件（如催化剂类型、反应压力），提高雌二醇合成的立体选择性，减少异构化副产物生成；

• 稳定性研究：用于评估雌二醇在储存过程中是否发生立体异构化或降解，通过监测该杂质的变化趋势，保障药品有效期内的质量稳定性。

• 背景描述

• 雌二醇是内源性甾体雌激素，其结构含雌甾烷骨架（A 环为苯环）。在化学合成或生物转化过程中，若 A 环的芳香化不完全或氢化反应立体选择性不足，可能生成含部分饱和 A 环的衍生物，即 Estradiol EP Impurity D。该杂质因与雌二醇共享甾体母核但立体构型不同，可能影响雌激素活性或代谢途径，其残留直接关系到雌二醇药品的安全性和有效性，因此被欧洲药典列为需严格控制的特定杂质。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱（UPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 水体系），实现该杂质与雌二醇及其他甾体杂质的基线分离，检测限低至 0.05 ppb；

• 立体异构机制解析：通过模拟不同氢化反应条件，研究该杂质的生成动力学，阐明甾体环还原过程中立体异构化的路径及影响因素；

• 控制策略研究：通过选用高立体选择性催化剂（如手性铑催化剂），将该杂质的含量控制在 EP 规定限度（通常 < 0.1%）以下，提升雌二醇原料药的纯度；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）及 X 射线晶体衍射验证手性中心构型，明确与雌二醇的立体结构差异，为杂质鉴定提供权威依据。

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联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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