瑞加德松杂质43

瑞加德松杂质43

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

1. 产品信息

• 产品编号：R013043

• 英文名：Regadenoson Impurity 43

• 英文别名：(2R,3R,4S,5R)-2-(2-hydrazinyl-6-methoxy-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl) tetrahydrofuran-3,4-diol

• CAS 号：无

• 分子式：C11H16N6O5

• 分子量：312.28

2. 优势

• 纯度高且结构经精准确认（含 (2R,3R,4S,5R) 手性呋喃核糖构型、肼基、甲氧基嘌呤环及多羟基特征结构），能为雷卡腺苷合成过程中嘌呤环修饰中间体杂质的定性与定量分析提供专属手性对照，避免与其他构型杂质（如核糖手性异构体）或脱肼基副产物干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配核苷类药物中间体检测场景，在避光、干燥、低温（2-8℃）储存条件下，肼基不易发生氧化或脱除反应，多羟基结构也不易发生脱水降解，可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含多极性官能团（肼基、羟基、嘌呤环氨基）与手性核糖骨架，水溶性优异（易溶于水、甲醇等极性溶剂），无需复杂前处理即可适配反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测技术，实现高效分离与灵敏检测，适配雷卡腺苷原料药合成过程中的杂质监控需求。

3. 应用

• 核心用于雷卡腺苷原料药合成过程中的中间体杂质监控，重点追踪含肼基的嘌呤 - 核糖类中间体杂质含量，避免该杂质残留影响后续环化或修饰步骤，进而保障终产品纯度，符合腺苷类心血管诊断药物对合成过程杂质控制的严格标准；

• 可作为雷卡腺苷合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如嘌呤环 2 位肼基化反应不完全、核糖与嘌呤环连接反应选择性不足），通过调整工艺参数（如选用高活性肼基化试剂、优化手性催化条件）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保手性 HPLC、UPLC-MS/MS 等检测技术的检出限、定量限满足核苷类药物合成过程中微量中间体杂质的分析要求，为雷卡腺苷合成工艺的稳定性与终产品质量控制提供技术支撑。

4. 背景描述

5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于手性固定相的高效液相色谱（手性 HPLC-UV）方法，通过优化流动相（如使用乙腈 - 磷酸盐缓冲液体系、调节 pH 至中性）实现该 (2R,3R,4S,5R) 构型杂质与其他手性异构体的有效分离；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用嘌呤环的特征裂解碎片（如 m/z 152 的嘌呤环离子）与肼基的极性信号，实现 ng 级微量定量，适用于合成过程中低含量杂质的追踪与分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于雷卡腺苷合成中 “嘌呤环 2 位肼基化反应不完全”，或 “手性核糖与嘌呤环的 N - 糖苷键连接反应选择性不足”，为工艺优化（如延长肼基化反应时间、选用高选择性糖苷化催化剂）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关研究显示，该肼基中间体杂质无腺苷 A2A 受体激动活性，且高浓度可能引发局部血管刺激反应，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）已要求对雷卡腺苷合成过程中的中间体杂质进行监控，该杂质的限量标准正逐步纳入雷卡腺苷原料药质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.1%）与质量标准制定提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！