PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (FAP) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤活性,可用于FAP 阳性肿瘤的显像。
68Ga-PNT6555和68Ga-PNT6952显示出快速的肾脏清除率,并在肿瘤中持续蓄积,导致给药后60分钟出现肿瘤选择性暴露。177Lu-PNT6555与177Lu-PNT6952、177Lu-PNT6522相比,在168小时内展现出更高的肿瘤蓄积水平。在治疗研究中,三种177Lu-DOTA-FAPIs均在良好耐受剂量下表现出显著抗肿瘤活性,其中177Lu-PNT6555在延缓肿瘤生长和提高动物存活率方面效果最佳。225Ac-PNT6555和161Tb-PNT6555同样疗效显著,分别在最佳剂量下实现了80%和100%的存活率。
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