PND1186

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发货地	北京
更新日期	2026-01-06

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中文名称:PND1186	英文名称:SR2516
CAS:1061353-68-1	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	PND-1186 是有效可逆的 FAK 抑制剂,细胞试验中的 IC50 为1.5 nM。
相关类别	信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK 研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 1.5 nM (FAK)[1]
体外研究	在体外激酶测定中使用重组FAK激酶结构域作为谷胱甘肽-S-转移酶(GST)融合蛋白,PND-1186抑制FAK活性,IC50为1.5nM。通过对FAK Tyr-397的抗磷酸特异性免疫印迹测定,PND-1186在乳腺癌细胞中具有~100nM的IC 50。而1.0μMPND-1186(比IC50高5倍)对细胞增殖的影响有限,在非贴壁条件下或在软琼脂中作为球状体或集落生长时,0.1μMPND-1186阻断FAK和p130Cas酪氨酸磷酸化,促进caspase-3激活,并引发细胞凋亡。 PND-1186抑制4T1乳腺癌皮下肿瘤生长与肿瘤细胞凋亡和caspase 3活化升高相关[1]。
体内研究	100 mg/kg PND-1186治疗显着降低最终4T1肿瘤重量2倍(n = 8,p <0.05),而30 mg/kg PND-1186略微降低最终肿瘤重量,但与对照组相比没有显着差异(n = 8,p> 0.05)。与载体处理的对照相比,30和100mg/kg施用PND-1186显着增加肿瘤TUNEL染色。由于在PND-1186处理的小鼠的肿瘤中也发现了升高的裂解的半胱天冬酶-3染色[1]。 PND-1186显示多指数衰减,静脉内注射后终末半衰期(t1/2)为1.72小时。 ip和po给药后,PND-1186迅速被吸收,终末半衰期(t1/2)为2.15至2.65小时,生物利用度(％F)为14.8至42.2％。 PND-1186在腹膜内与口服给药后的生物利用度更高[2]。
细胞实验	对于细胞生长分析，将贴壁或悬浮的细胞用PND-1186处理指定的时间，通过有限的胰蛋白酶处理作为单细胞悬浮液收集，用70％乙醇固定，通过离心收集并用PBS洗涤。将细胞沉淀重悬于300μL含有碘化丙啶（PI）（10μg/ mL），不含DNA酶的RNA酶（100μg/ mL）的PBS中，然后在37℃下搅拌孵育1小时。通过流式细胞术分析样品，并通过ModFit LT3.2软件进行细胞周期分析。通过PI染色检测作为细胞凋亡的量度的二倍体DNA含量。对于细胞凋亡分析，用PND-1186处理贴壁或悬浮的细胞并如上收集，染色藻红蛋白（PE） - 缀合的膜联蛋白V结合和7-氨基 - 放线菌素（7-AAD）反应性，并在1小时内通过流式细胞术。象限门基于细胞自发荧光（阴性）星形孢菌素处理（阳性）对照定位。计算细胞凋亡为膜联蛋白V阳性细胞的百分比。在软琼脂测定中，通过目视检查至少200个细胞来定量细胞凋亡，并且定义为膜起泡或细胞收缩的外观。通过免疫印迹法在蛋白质裂解物中出现裂解的半胱天冬酶-3抗体反应性也可检测到细胞凋亡[1]。
动物实验	小鼠[1]使用六至八周大的雌性C57BL6和BALB / c小鼠。对于皮下肿瘤生长，将100μLPBS中的1×106mCherry标记的4T1细胞注射到Balb / C小鼠的后胁腹中。 8天后，将具有等体积肿瘤的小鼠（使用游标卡尺测量并通过长度×宽度2/2确定）分组（每组n = 8）并且将PND-1186溶解在PBS中的聚乙二醇400（PEG400）中（1： 1）每12小时以30mg / kg或100mg / kg皮下注射（100μL）颈部区域。对照动物接受PEG400：PBS注射，并在第13天，使用Olympus OV100活体荧光分子成像系统原位成像肿瘤，切除肿瘤并称重，一半在OCT中冷冻，一半溶解在蛋白质裂解缓冲液中用于FAK磷酸化分析。
参考文献	[1]. Tanjoni I, et al. PND-1186 FAK inhibitor selectively promotes tumor cell apoptosis in three-dimensional environments. Cancer Biol Ther. 2010 May 15;9(10):764-77. [2]. Walsh C, et al. Oral delivery of PND-1186 FAK inhibitor decreases tumor growth and spontaneous breast to lung metastasis in pre-clinical models. Cancer Biol Ther. 2010 May 15;9(10):778-90.

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	654.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H26F3N5O3
分子量	501.50
闪点	349.3±31.5 °C
PSA	91.24000
LogP	5.64
InChIKey	IGUBBWJDMLCRIK-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CNC(=O)c1ccccc1Nc1cc(Nc2ccc(N3CCOCC3)cc2OC)ncc1C(F)(F)F
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.609
储存条件	-20°C

Ethanol,2-[2-(2-ethoxyethoxy)ethoxy]-,4-methylbenzenesulfonate

triethylene glycol monoethyl ether p-tosylate

PND-1186

关键字： 1061353-68-1;PND1186;SR2516;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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