N-去甲基-4-羟基-,N-Desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen (approx. 1:1 E/Z Mixture)

110025-28-0

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发货地	北京
更新日期	2026-01-07

产品详情

中文名称:N-去甲基-4-羟基-	英文名称:N-Desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen (approx. 1:1 E/Z Mixture)
CAS:110025-28-0	纯度规格: 98%
产品类别: 中间体
业务负责人：: 魏经理17392216275 （微信&whatsapp）座机：029-81141861；QQ：2020347546

描述	Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 芳香信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR 研究领域 >> 癌症
靶点	ERα
体外研究	内啡肽是羟基化的他莫昔芬代谢物,其作为ER的拮抗剂的效力比他莫昔芬高约100倍。它还表明,除了它在转录水平对ER的作用外,内啡肽而不是4-羟基三苯氧胺导致ER-α降解[1]。 Endoxifen是一种有效的抗雌激素,可以靶向雌激素受体α,用于降解乳腺癌细胞。此外,表明即使存在他莫昔芬,N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,Endoxifen也能阻断ERA转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。对于所有乳腺癌细胞系,除了对MDAMB-468的中度抑制之外,恩多芬对10μM具有强烈的生长抑制作用。对于MCF7,HS 578T和BT-549细胞,在10μM浓度下,细胞毒性作用非常显着。在较低的Endoxifen浓度(0.01-1μM)下,抑制作用不如10μM显着,而100μM的Endoxifen浓度对所有测试的细胞都是致命的[3]。
体内研究	当在雌性大鼠中测试时,口服施用的Endoxifen被快速吸收并且全身可用。与他莫昔芬相比,Endoxifen处理的大鼠暴露(AUC0-∞)暴露(AUC0-∞)高187％,浓度(Cmax)高1,500％。口服恩多昔芬每天一次给药,连续28天,剂量为2,4和8mg/kg,证明是安全的,并导致雌性小鼠中人乳腺肿瘤异种移植物生长的进行性抑制[3]。
动物实验	小鼠[3]将6周龄雌性无胸腺NCr-nu / nu小鼠从右侧腹侧皮下（sc）植入来自体内传代的30-40mg MCF-7人乳腺肿瘤片段。将肿瘤碎片植入的日期指定为第0天。为了支持雌激素依赖性MCF-7肿瘤生长，将每只动物皮下植入颈后部，用0.72mg17β-雌二醇60天释放颗粒1肿瘤碎片植入前一天。在肿瘤碎片植入后第13天，治疗开始当天，个体肿瘤的大小增加至75-196mm 3。将总共36只荷瘤小鼠随机分成4组（6只小鼠/组）和1只对照组（12只小鼠/组）。在肿瘤植入后第13天，用对照（水），三剂量水平（2,4和8mg / kg）的他莫昔芬或每天两次的他莫昔芬治疗，以10mg / kg的剂量间隔3小时，通过口服灌胃每日一次，连续28天。对于所有治疗组，剂量体积0.2mL / 10g体重保持恒定。测量sc肿瘤，并且在治疗的第一天开始每周两次称重动物。该研究在第58天终止。达到两次肿瘤质量倍增的中值时间用于计算中位肿瘤生长的总延迟。另外，在第41天（最后一次治疗后1天）和第58天（研究终止当天）比较治疗组中的中位肿瘤重量与对照组中的中位肿瘤重量（T / C 9 100％）。）用于额外评估抗肿瘤功效[3]。

关键字： N-去甲基-4-羟基-;110025-28-0;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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