吡喹酮(praziquantel)是70年代国外发现的广谱驱虫的合成药,1977年报道对血吸虫病有效后,国内于同年试制,并证实对日本血吸虫病疗效显著,本品为无色晶形粉末,无臭微苦,正常条件下很稳定。可溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂中,稍溶于乙醇,难溶于水。体内与体外试验的组织化学观察结果表明,血吸虫经该药作用后,虫体糖原明显减少,核糖核酸及碱性磷酸酶亦见下降,而碱性蛋白质反应或酸性磷酸酶的活力则增加。作用机制吡喹酮具有显著杀灭血吸虫成虫的作用。其杀虫机理,从分子水平上讲是吡喹酮迅速破坏了虫体内的Ca2+平衡,一方面导致虫体活动兴奋、肌肉挛缩,使寄生于门脉系统的血吸虫不能吸附于血管壁而被血流带入肝脏(肝移),进而受到损害;二是导致血吸虫的合胞体皮层受到损害,除了使虫的吸收、排泄和分泌功能受到影响,导致糖代谢、酶系统等的紊乱外,虫的体表抗原决定簇暴露,宿主的免疫系统得以识别,吸引大量的炎细胞如中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞等聚集虫体周围施加攻击。
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