合成 JAK、FLT3、BTK、EGFR 等激酶抑制剂
合成 GPCR 调节剂(如 5‑HT 受体、多巴胺受体配体)
合成 中枢神经系统药物(抗抑郁、抗精神病、镇痛)
合成 抗病毒 / 抗菌药物
构建 PROTAC 分子的结合单元
吡唑环:提供强氢键能力和良好的药效团兼容性
4‑氨基:是进一步修饰的关键位点(可酰胺化、磺酰化、脲化)
1‑甲基哌啶‑4‑基:改善水溶性、代谢稳定性,并增强与靶点的结合能力
激酶抑制活性
5‑HT 受体调节活性
多巴胺受体结合能力
抗抑郁 / 抗焦虑潜力
抗炎或免疫调节活性
与芳基卤 / 杂环卤进行 Buchwald–Hartwig 胺化
与酰氯、磺酰氯生成 酰胺、磺酰胺
与异氰酸酯生成 脲类化合物(常用于激酶抑制剂)
与醛 / 酮缩合生成 席夫碱,进一步构建杂环
作为砌块用于 化合物库构建
吡唑:生物活性分子的重要骨架
4‑氨基:高反应性,可进行多样化修饰
1‑甲基哌啶‑4‑基:改善水溶性、PK 性质、靶点结合
整体结构:适合作为 激酶抑制剂或 GPCR 配体的核心骨架
陕西缔都医药有限责任公司
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