2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐

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发货地	北京
更新日期	2026-01-12

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中文名称:2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐	英文名称:U0126-EtOH
CAS:1173097-76-1	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	U0126是一种有效,非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为70 nM和60 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 信号通路 >> 自噬 >> 自噬研究领域 >> 癌症
靶点	MEK2:60 nM (IC50) MEK1:70 nM (IC50) Autophagy Mitophagy
体外研究	用U0126处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然nM浓度的U0126有效降低H1N1v和H5N1(MB1),但需要μM浓度的U0126来降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM,在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM[2]。胎牛血清(FCS)刺激的肝癌细胞(FAO)在S期显示出显着比例(32.62) U0126强烈降低S期细胞比例(9.92％),G0-G1期细胞比例增加,G2/M期细胞比例增加[3]。
体内研究	每天用U0126(ip,10.5mg/kg)处理小鼠。在对照实验中,肿瘤大小在整个动力学中是恒定的或略微增加的。相反,在所有U0126实验中,植入和早期肿瘤生长显着减少。此外,注射后9天及之后,用U0126治疗的肿瘤体积减少60-70％[3]。对大鼠进行120分钟的短暂大脑中动脉闭塞(tMCAO),然后在再灌注0和24小时用U0126(ip,30mg/kg)处理。用U0126治疗后,S6c的血管收缩明显减少[4]。
细胞实验	将A549和MDCK II细胞接种于96孔培养板中，密度为每孔8×104个细胞，含有10％热灭活的胎牛血清（FCS），100U / mL青霉素，100的最小必需培养基（MEM） mg / mL链霉素。将细胞在37℃，5％CO 2下孵育过夜。此后，用PBS洗涤细胞两次。将含有不同浓度的U0126（0.001-1000μM）的MEM加入细胞中。加入U0126后，将细胞在37℃和5％CO 2下再培养48小时。然后，通过在4℃下用100μL4％多聚甲醛（PFA）温育30分钟来固定细胞。在室温下加入100μL结晶紫30分钟染色活细胞。染色后，洗涤板并干燥。为了从活细胞中提取结晶紫，向每个孔中加入100μL的100％甲醇。在室温下孵育30分钟后，用酶联免疫吸附测定（ELISA）读数器在OD = 490nm处测量消光。计算用抗病毒化合物处理后细胞存活率的百分比[2]。
动物实验	小鼠[3]使用无胸腺雌性裸鼠（SWISS，nu / nu）。在注射之前，FI细胞用稳定的荧光染料分子，10μg/ mL的DiA在37℃标记5小时。洗涤去除游离的DiA后，用胰蛋白酶处理细胞用于接种（U0126实验）或转染（RNAi实验）。将胆管上皮细胞在指定的时间皮下注射到裸鼠的胫骨中。在化学实验中，接种后3小时，通过腹膜内注射每天用U0126（10.5mg / kg）处理小鼠。每天使用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。以下公式用于计算肿瘤体积=宽度2×长度/ 2。在实验结束时杀死小鼠。肿瘤立即在液氮中冷冻。大鼠[4]使用12周龄雌性Wistar大鼠（250至265 g）U0126（30 mg / kg腹腔注射）在tMCAO后再灌注0和24小时时根据之前对雄性大鼠的药物评估进行注射。研究II中的动物施用U0126或载体，并在tMCAO后14天被杀死。实验组分配随机化并对手术实验者不知情。
参考文献	[1]. Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorg Med Chem Lett. 1998, 8(20), 2839-2844. [2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203. [3]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25. [4]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

沸点	612.5ºC at 760 mmHg
分子式	C20H22N6OS2
分子量	426.558
闪点	324.2ºC
精确质量	426.129639
PSA	222.49000
LogP	5.68476
InChIKey	CFQULUVMLGZVAF-OYJDLGDISA-N
SMILES	CCO.N#CC(=C(N)Sc1ccccc1N)C(C#N)=C(N)Sc1ccccc1N
储存条件	-20°C

关键字： 1173097-76-1;2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚;U0126-EtOH;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐

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U0126-EtOH生物活性

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