[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺

价格	询价
包装	25kg

最小起订量	1kg
发货地	北京
更新日期	2026-01-14

产品详情

中文名称:[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺	英文名称:Crenolanib
CAS:670220-88-9	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	Crenolanib是有效和选择性的野生型和突变型III类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 研究领域 >> 癌症
靶点	PDGFRα:2.1 nM (Kd) PDGFRβ:3.2 nM (Kd) FLT3:0.74 nM (Kd)
体外研究	与KIT相比,Crenolanib对PDGFRA/B的亲和力高25倍,并且比伊马替尼抑制PDGFRA D842V突变的效力高约135倍。对于KIT外显子11缺失突变激酶,crenolanib的IC50大于1,000,而伊马替尼为8nM。 Crenolanib对V561D + D842V-突变激酶的纳摩尔效力低,与其对抗分离的D842V突变的效力相似。伊马替尼和crenolanib均有效抑制融合癌基因的激酶活性,IC50值分别为1和21 nM,并抑制该细胞系中PDGFRA的活化,IC50值分别为93和26 nM [1]。过表达ABCB1的HL60/VCR和K562/ABCB1细胞分别对亲本HL60和K562细胞的克雷诺尼具有6.9倍和3.6倍的抗性。 PSC-833完全逆转HL60/VCR和K562/ABCB1细胞对crenolanib的抗性。 Crenolanib(1 nM-10μM)以浓度依赖性方式刺激ABCB1 ATP酶活性。 Crenolanib治疗不会增加ABCB1的细胞表面表达。 Crenolanib在高浓度下抑制ABCB1的[125I] -IAAP光交联,在10μM时抑制50％,但在低于1μM的较低浓度下几乎没有效果[2]。 Crenolanib降低NSCLC细胞活力,诱导NSCLC细胞凋亡,并抑制NSCLC细胞中的细胞迁移[3]。
体内研究	Crenolanib(10 mg/kg和20 mg/kg)抑制体内非小细胞肺癌肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡,并且受体小鼠可以很好地耐受应用的crenolanib剂量[3]。
细胞实验	使用WST-1测定法测量药物处理后的活细胞数。简言之，将1×103个细胞接种于96孔组织培养板中的每孔100μL完全培养基中，并与格列诺尼（0-10μM）在37℃，5％CO 2中孵育96小时。然后向每个孔中加入10μLWST-1试剂，继续孵育另外两小时，并根据制造商的说明定量显色。每个实验一式三份进行。使用GraphPad Prism V软件在非线性回归模型中通过剂量 - 反应抑制的最小二乘拟合计算IC 50浓度。
动物实验	将A549细胞注射到小鼠的腋窝区域（2×10 6个细胞/小鼠）。当肿瘤体积达到70mm 3时，将小鼠随机分配至对照组，低剂量克雷诺尼组（10mg / kg）或高剂量克雷诺尼组（20mg / kg）（每组n = 6）。用于克列诺尼治疗的载体由10％1-甲基-2-吡咯烷酮和90％聚乙二醇300组成。每隔一天测量肿瘤大小和小鼠体重约2周。肿瘤体积计算如下：（mm 3）=（宽×宽×长）/ 2。处理后，使用二氧化碳使小鼠安乐死，收集并分析肿瘤。
参考文献	[1]. Heinrich MC, et al.Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res, 2012, Jun 27. [2]. Mathias TJ, et al. The FLT3 and PDGFR inhibitor crenolanib is a substrate of the multidrug resistance protein ABCB1 but does not inhibit transport function at pharmacologically relevant concentrations. Invest New Drugs. 2015 Apr;33(2):300-9. [3]. Wang P, et al. Crenolanib, a PDGFR inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and inhibits tumor growth in vivo. Onco Targets Ther. 2014 Sep 26;7:1761-8.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	676.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C26H29N5O2
分子量	443.541
闪点	363.0±34.3 °C
精确质量	443.232117
PSA	78.43000
LogP	2.99
InChIKey	DYNHJHQFHQTFTP-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC1(COc2ccc3c(c2)ncn3-c2ccc3cccc(N4CCC(N)CC4)c3n2)COC1
外观性状	灰白色至浅绿色固体
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.704
储存条件	-20℃

关键字： 670220-88-9;[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-;Crenolanib;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

进入店铺

询盘

店内推荐

1-苯基-3-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苯基)咪唑并[1,5-A]吡啶

询价

1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮

询价

N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺

询价

[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺相关厂家报价

产品名称	价格		公司名称	报价日期
PDGFRα/β和FLT3抑制剂	询价	VIP7年	上海泽叶生物科技有限公司	2026-01-16
Crenolanib 670220-88-9	询价	VIP7年	成都彼样生物科技有限公司	2026-01-15
670220-88-9	询价	VIP7年	广州优南科技有限公司	2026-01-08
化合物 Crenolanib\|T2677\|TargetMol	￥464	VIP4年	TargetMol中国（陶术生物）	2025-11-17
aladdin 阿拉丁 C127776 克莱拉尼 670220-88-9 98%	￥349.90	VIP14年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2025-11-14
aladdin 阿拉丁 C409050 克莱拉尼 670220-88-9 10mM in DMSO	￥849.90	VIP3年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2025-05-16
Crenolanib (CP-868596)	询价		南京百鑫德诺生物科技有限公司	2024-09-26
Crenolanib\|CP-868596	询价		南京百鑫德诺生物科技有限公司	2024-09-26

内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供，内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。商家发布价格指该商品的参考价格，并非原价，该价格可能随着市场变化，或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格，请咨询商家，以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的

[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺

产品详情

生物活性

物理化学性质

公司简介

店内推荐

[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺相关厂家报价