4 - 羟基哌啶(piperidin-4-ol):常见于中枢神经药物、抗抑郁药、抗精神病药
3,4 - 二氟苯基:增强代谢稳定性、脂溶性、靶点亲和力
吡嗪 - 2 - 基:常见于激酶抑制剂、GPCR 调节剂
1,3 - 二甲基吡唑:药物分子中常见的杂环取代基,用于改善选择性和药代性质
4 - 羟基哌啶 是许多抗抑郁药 / 抗精神病药的核心结构
二氟苯基 常出现在 5-HT₁A、5-HT₂A、D₂ 受体调节剂中
吡嗪 / 吡唑取代基 也常见于中枢神经药物
5-HT 受体调节剂
多巴胺 D₂/D₃ 受体拮抗剂 / 部分激动剂
抗抑郁药 / 抗焦虑药 / 抗精神病药
该分子缺少典型的羧酸 / 脲 / 酰胺等激酶结合特征
4 - 羟基哌啶更常见于中枢药物而非激酶抑制剂
抗抑郁
抗焦虑
抗精神病
神经退行性疾病治疗(如帕金森)
疼痛治疗
抗肿瘤
抗炎
结构复杂且高度优化
含多个典型药物取代基(二氟苯基、吡唑、吡嗪、羟基哌啶)
整体符合 Lipinski 规则,具有良好成药性
类似结构大量出现在专利中的药物候选物
陕西缔都医药有限责任公司
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