PSMA-617是一种靶向前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂,其化学结构基于“谷氨酸-尿素-赖氨酸”这一核心药效团,并连接有DOTA螯合剂。这种设计使其能高效、特异性地与在前列腺癌细胞表面高表达的PSMA蛋白结合。作为放射性核素疗法的典范,PSMA-617可与治疗性核素镥-177或诊断性核素镓-68等偶联,实现诊疗一体化。其镥-177标记药物[¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617(Pluvicto)已于2022年获FDA批准,用于治疗既往接受过化疗和雄激素受体通路抑制治疗的PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌。关键III期VISION试验证实,该疗法能显著延长患者的总生存期和无进展生存期。尽管可能引起口干、疲劳等副作用,但其精准靶向治疗模式已深刻改变了晚期前列腺癌的治疗格局
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