甲砜霉素

氯霉素类广谱抗菌素甲砜霉素是一种氯霉素类广谱抗菌素，对革兰氏阴性菌的作用较阳性菌强。常温下为白色至类白色结晶性粉末或晶体，口服能迅速完全吸收，代谢方面主要以原形从尿中排泄。临床上主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科，妇产科和五官科感染等症，特别对中轻度感染作用尤其明显。化学结构与氯霉素相似，它的甲砜基取代了氯霉素的硝基，因而毒性降低其体内抗菌作用比氯毒素强2.5-5倍。对革兰氏阳性菌如肺类球菌，溶血性链球菌的抗菌作用很强，对革兰氏阳性菌如淋球菌，脑膜炎双球菌，肺类杆菌，大肠杆菌，霍乱弧菌，痢疾杆菌及流感杆菌等均有较强抗菌作用，对厌氧杆菌族，立克次体，阿米巴原虫等也有一定的抗菌作用，其作用机理与氯霉素相同。主要是抑制细菌蛋白质的合成，该药口服吸收快，在2小时内血浓度可达最高峰，半衰期为5小时，比氯霉素持久，细菌对本品与氯霉素之间有完全交叉耐药性，对本品与四环素类药有部分交叉耐药现象。甲砜霉素还具有较强的免疫抑制作用，是一种优良的免疫抑制剂。其作用机理与其它免疫抑制剂有显著不同，其免疫抑制作用较氯霉素高数倍。为反映移植及外科异体同质移植有效的延长剂。国内生产的甲砜霉素肠溶片主要用于治疗敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。主要生产厂家为江西新赣江药业有限公司和江苏晨牌药业有限公司。用法用量：口服。成人一日1.5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。注意事项：可抑制红细胞、白细胞、和血小板生成，但程度比氯霉素轻。可引起周围神经炎。用途甲砜霉素为广谱抑菌剂。对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大，如对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、产气杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、痢疾杆菌等作用较强，革兰氏阳性菌中如炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌、肠球菌和放线菌对其亦较敏感。但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作用。细菌对本品与氯霉素间有完全的交叉耐药性，与四环素类之间有部分文交叉耐药性。生物活性Thiamphenicol(Thiophenicol)是一种抗菌的抗生素，是Chloramphenicol的甲磺酰基类似物。体外研究Thiamphenicolshowsasignificantpost-antibioticeffect(PAE)(0.33to2.9h)onallpathogensstudied(S.pneumoniae,S.aureusandEscherichiacoli)andapowerfulbactericidaleffectagainstβ-lactamase-positiveand-negativeH.influenzae.ThiamphenicolMICsforthemicroorganismsanalyzedare:32mg/L(S.aureusandE.coli),2mg/L(S.pneumoniae)and0.25mg/L(H.influenzae).Thiamphenicolshowsagoodinvitroactivityagainstdifficult-to-treatmultiplyresistantpathogens.体内研究ThepharmacokineticsofThiamphenicol(30mg/kg)aftersingleintravenous(IV)andoral(PO)administrationisinvestigatedinMulardducks.AfterIVadministration,forThiamphenicol,themeanresidencetimeis2.83hours,thegeneralhalf-lifeis1.96hours,theclearanceis0.04L/hr/kg.PharmacokineticsafterPOadministrationisverysimilarforIVadministration.Thiamphenicolshowsrapidabsorptionandbioavailabilityofmorethan70%.化学性质白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点（℃）178-180（混旋），164-166（右旋）。用途主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染等症，特别对中轻度感染作用尤其明显