DSPE-PEG-Glycine triarginine(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-甘氨酸-三精氨酸)
DSPE-PEG-Glycine triarginine是一种新型功能化磷脂-聚乙二醇衍生物,由疏水性的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、亲水性的聚乙二醇(PEG)链以及靶向性的甘氨酸-三精氨酸(Gly-Arg3)多肽片段通过共价键连接而成,分子量可根据实验需求调控(常见PEG分子量为2000、5000),是药物递送系统中具应用价值的载体材料。其结构设计兼具双亲性、靶向性和生物相容性,完美解决了传统药物载体水溶性差、靶向性弱、易被机体免疫系统清除等痛点。
该化合物的核心结构优势的在于双亲性:DSPE的两条疏水硬脂酰链可自发嵌入脂质体、纳米胶束等载体的疏水核心,形成稳定的载体结构;PEG链的亲水性可在载体表面形成空间位阻层,减少血浆蛋白吸附和网状内皮系统(RES)的识别与清除,延长载体在体内的血液循环时间,提升药物生物利用度。甘氨酸-三精氨酸多肽作为靶向配体,具有良好的生物相容性和细胞穿透性,其正电荷可与细胞膜表面带负电的磷脂分子发生静电相互作用,同时能特异性识别肿瘤细胞表面高表达的受体,促进载体高效内化进入靶细胞,实现药物的靶向递送,降低对正常组织的毒副作用。
在理化特性方面,DSPE-PEG-Glycine triarginine为白色粉末状固体,易溶于三氯甲烷、二氯甲烷等有机溶剂,在水中可分散形成稳定的胶体溶液,稳定性良好,不易发生聚集。其临界胶束浓度(CMC)较低,可在较低浓度下自发形成纳米胶束,适合作为疏水性药物的载体。合成过程中,通常以DSPE-PEG-NH2为原料,与甘氨酸-三精氨酸多肽通过酰胺键缩合反应制备,反应条件温和(常温、中性pH),产物纯度高(可通过高效液相色谱HPLC纯化至95%以上),无明显副产物。
应用领域主要集中在靶向药物递送和生物医学研究中:在治疗中,可作为紫杉醇、阿霉素等疏水性化疗药物的载体,制备靶向肿瘤的脂质体或纳米胶束,增强药物在肿瘤部位的富集,提升化疗效果,减少脱发、骨髓抑制等副作用;在基因治疗中,可介导质粒DNA、siRNA等核酸药物的递送,促进核酸药物进入靶细胞,提高基因转染效率;此外,还可用于细胞成像探针的载体修饰,实现肿瘤细胞的精准成像与诊断,为疾病的早期检测和个性化治疗提供技术支持。
用途:科研
包装:瓶装
产地:西安瑞禧生物科技有限公司
关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司是一家专注于新型功能材料与生物试剂研发、生产及销售的科技型企业。公司产品涵盖纳米材料、荧光微球、高分子材料、功能性修饰载体以及相关定制化服务,广泛应用于生物医学研究、体外诊断、药物递送、材料科学等领域。
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