试剂基础物理知识
英文名:Azido-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP
中文名:叠氮-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP
试剂厂家:西安强化生物
分子式:C52H83N9O21
分子量:1170.28
保存条件:适宜存放于-20℃的干燥、避光、防潮处。
试剂纯度:95%
试剂外观:固体
试剂简要介绍
Azido-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP是一款多功能抗体-药物偶联物(ADC)连接臂前体,广泛用于抗体偶联药物的研发与生产。
反应原理
点击化学偶联:叠氮基团与目标分子上预先引入的环辛炔基团发生SPAAC反应,形成稳定三唑键,将连接子-药物模块定点连接至载体。
细胞内化与酶切:偶联物与靶细胞表面受体结合后,通过内吞作用进入细胞,运输至溶酶体。在溶酶体酸性环境中,组织蛋白酶B特异性识别并切割Val-Cit二肽的羧基端,断裂肽键。
自消除释放:二肽断裂后,PAB部分暴露,通过1,6-电子重排自发消除,生成对亚甲基醌和二氧化碳,同时释放出与氨基甲酸酯键连接的活性药物分子。
注意事项
避光全程操作:叠氮基团、PNP活性酯对强光敏感,偶联与纯化过程需避光,防止结构降解。
反应 pH 精准控制:PNP 与药物偶联需pH 8.0-8.5;点击反应需pH 7.0-7.5,过酸或过碱会降低反应效率。
避免叠氮反应杂质:点击反应体系不可含铜离子、巯基化合物,防止干扰SPAAC反应。
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关键字: Azido-PEG12-Val-Cit-;
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