MC-Val-Cit-PABC-SN-38基础信息
英文名称：MC-Val-Cit-PABC-SN-38
物理状态：固体
含量：≥95%
保存条件：-20℃，干燥避光防潮
生产单位：西安强化生物
MC-Val-Cit-PABC-SN-38介绍
MC-Val-Cit-PABC-SN-38是一种经典的抗体药物偶联物（ADC）药物-连接子偶联物。该分子由三部分组成：马来酰亚胺己酰基（MC）反应基团、可裂解的Val-Cit-PABC肽连接子，以及拓扑异构酶I抑制剂SN-38。
MC-Val-Cit-PABC-SN-38特性
酶可裂解性：Val-Cit连接子可被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性裂解，该酶在异常细胞溶酶体中高表达，在正常细胞中活性低，实现选择性药物释放。
自毁型药物释放
膜渗透性：SN-38具有膜渗透性，可产生旁观者效应（bystander effect），损伤邻近的抗原阴性异常细胞。
MC-Val-Cit-PABC-SN-38结构组成
MC（Maleimidocaproyl）：含有马来酰亚胺基团的己酰链，可与抗体上的巯基发生Michael加成反应，形成稳定的硫醚键，实现位点特异性偶联。
Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽片段：一种经典的酶敏感裂解结构，在溶酶体中被组织蛋白酶B识别并水解，从而实现药物的控制性释放。
PABC：自消除基团，在二肽断裂后发生1,6-自消除反应，将药物有效载体从连接体系中完全释放。
SN-38：拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢物，通过抑制DNA合成，导致DNA单链断裂，从而发挥细胞损伤性作用。
推荐试剂
N-(DBCO-PEG4)-N-Biotin-PEG4-hydrazide TFA salt
Hydroxystilbamidine bis(methanesulfonate)
Sulforhodamine 101
TCO-PEG3-alcohol
Azido-PEG8-hydrazide-Boc
Bis-(N,N'-amine-PEG3)-Cy5
N-DBCO-N-bis(PEG2-C2-NHS ester)
BDP FL hydrazide
Biotin-LC-Hydrazide
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
BF 594 Hydrazide
TCO-PEG10-acid
Cyanine5 Boc-hydrazide
TAMRA Hydrazide
Biocytin hydrazide
本文由【西安强化生物】编辑乐乐整理，内容仅供科研参考，不用于临床诊断。
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