MC-Val-Cit-PABC-SN-38

MC-Val-Cit-PABC-SN-38基础信息

英文名称：MC-Val-Cit-PABC-SN-38

物理状态：固体

含量：≥95%

保存条件：-20℃，干燥避光防潮

生产单位：西安强化生物

MC-Val-Cit-PABC-SN-38介绍

MC-Val-Cit-PABC-SN-38是一种经典的抗体药物偶联物（ADC）药物-连接子偶联物。该分子由三部分组成：马来酰亚胺己酰基（MC）反应基团、可裂解的Val-Cit-PABC肽连接子，以及拓扑异构酶I抑制剂SN-38。

MC-Val-Cit-PABC-SN-38特性

酶可裂解性：Val-Cit连接子可被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性裂解，该酶在异常细胞溶酶体中高表达，在正常细胞中活性低，实现选择性药物释放。

自毁型药物释放

膜渗透性：SN-38具有膜渗透性，可产生旁观者效应（bystander effect），损伤邻近的抗原阴性异常细胞。

MC-Val-Cit-PABC-SN-38结构组成

MC（Maleimidocaproyl）：含有马来酰亚胺基团的己酰链，可与抗体上的巯基发生Michael加成反应，形成稳定的硫醚键，实现位点特异性偶联。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽片段：一种经典的酶敏感裂解结构，在溶酶体中被组织蛋白酶B识别并水解，从而实现药物的控制性释放。

PABC：自消除基团，在二肽断裂后发生1,6-自消除反应，将药物有效载体从连接体系中完全释放。

SN-38：拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢物，通过抑制DNA合成，导致DNA单链断裂，从而发挥细胞损伤性作用。

推荐试剂

N-(DBCO-PEG4)-N-Biotin-PEG4-hydrazide TFA salt

Hydroxystilbamidine bis(methanesulfonate)

Sulforhodamine 101

TCO-PEG3-alcohol

Azido-PEG8-hydrazide-Boc

Bis-(N,N'-amine-PEG3)-Cy5

N-DBCO-N-bis(PEG2-C2-NHS ester)

BDP FL hydrazide

Biotin-LC-Hydrazide

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

BF 594 Hydrazide

TCO-PEG10-acid

Cyanine5 Boc-hydrazide

TAMRA Hydrazide

Biocytin hydrazide

本文由【西安强化生物】编辑乐乐整理，内容仅供科研参考，不用于临床诊断。