Terameprocol

核心作用机制

1. 抑制 NF-κB 与 STAT3 通路

• 直接结合转录因子 NF-κB 的 p65 亚基，阻止其入核启动促炎、促增殖基因转录。

• 下调 STAT3 的磷酸化水平，抑制其介导的肿瘤细胞存活、侵袭相关信号传导。

2. 多靶点抗肿瘤效应

• 诱导肿瘤细胞周期阻滞于 G1 期，促进细胞凋亡；同时抑制血管内皮生长因子（VEGF）表达，阻断肿瘤血管生成。

• 增强化疗药物（如顺铂、紫杉醇）与放疗的敏感性，逆转肿瘤细胞耐药性。

3. 抗炎与免疫调节活性

• 抑制巨噬细胞释放促炎因子（TNF-α、IL-6），可用于炎症相关肿瘤的微环境调控研究。

核心自用应用场景

1. 肿瘤药理研究

• 用于肝癌、肺癌、乳腺癌等实体瘤细胞模型，验证 NF-κB/STAT3 通路在肿瘤发生发展中的作用。

• 构建荷瘤小鼠模型，评估单药或联合用药的体内抗肿瘤效果。

2. 药物研发工具

• 作为阳性对照药，用于筛选新型 NF-κB/STAT3 通路抑制剂，优化化合物的活性与选择性。

• 用于研究肿瘤耐药机制，探索逆转耐药的联合治疗策略。

3. 炎症与肿瘤关联研究

• 用于炎症诱导肿瘤模型，探究炎症信号通路与肿瘤恶变的分子关联。

自用关键使用要点

1. 理化与储存

• 外观为白色结晶性粉末，易溶于 DMSO、乙醇，难溶于水；建议配制 10 mM DMSO 储备液，-20℃避光密封保存，避免反复冻融。

• 体外细胞实验常用工作浓度为 1–20 μM，动物实验多采用腹腔注射或灌胃给药，剂量为 5–20 mg/kg。

2. 实验操作注意

• 细胞实验需设置溶剂对照，排除 DMSO 对细胞活性的影响；给药后可检测 NF-κB 核转位、STAT3 磷酸化水平等指标验证药效。

• 联合用药实验需优化给药时序，通常先给予 Terameprocol 预处理，再加入化疗药物或进行放疗。

3. 安全与用途限制

• 仅限实验室自用科研，不可用于人体实验；操作时佩戴防护手套与口罩，避免皮肤接触或吸入粉尘。

• 实验废液需按有机试剂分类处理，不可随意排放。