4-氨基-1-丁醇,4-Amino-1-butanol
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4-氨基-1-丁醇

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发货地 山东
更新日期 2026-05-16
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产品详情

中文名称:4-氨基-1-丁醇英文名称:4-Amino-1-butanol
CAS:13325-10-5纯度规格: 99
产品类别: 中间体合成
2026-05-16 4-氨基-1-丁醇 4-Amino-1-butanol 25kg/RMB;1kg/RMB 99 中间体合成

4-氨基-1-丁醇常温常压下为无色或者浅黄色液体,能溶于常见的有机溶剂例如氯仿,丙酮以及乙酸乙酯,并且可溶于水。用途4-氨基-1-丁醇是有机化学中,尤其是药物化学中常用的合成中间体,在有机合成中广泛用于合成含氮化合物。用途4-氨基-1-丁醇是有机化学中,尤其是药物化学中常用的合成中间体,在有机合成中广泛用于合成含氮化合物。储存4-氨基-1-丁醇化学性质较为稳定,具有一定的碱性可以和盐酸成盐。此外,它还有一定的吸湿性。因此,4-氨基-1-丁醇需要避开酸性挥发物密封保存在室温且干燥的环境中。生产方法412274-79-413325-10-5以化合物(CAS:412274-79-4)为原料合成4-氨基-1-丁醇的一般步骤如下:将来自实施例2的中间体D(5.15g,50mmol)加入到装有50mL无水四氢呋喃的100mL三口烧瓶中。准确称取氢化铝锂(2.28g,60mmol)并缓慢分批加入烧瓶中,随后开启磁力搅拌。将反应体系加热至回流状态,维持反应1小时。反应完成后,小心加入乙酸乙酯以淬灭过量的氢化铝锂。随后,缓慢滴加10%氢氧化钠溶液,直至观察到浅黄色固体析出时停止滴加。通过抽滤移除固体杂质,分离得到有机相。有机相经旋转蒸发除去溶剂后,通过减压蒸馏纯化,最终获得黄色油状液体产物4-氨基-1-丁醇(3.3g,产率计算)。

Butanal, 4-hydroxy-, oxime4-氨基-1-丁醇 

4-氨基-1-丁醇,英文名为4-Amino-1-butanol,常温常压下为无色或者浅黄色液体。4-氨基-1-丁醇属于氨基醇类化合物,分子具有一定的碱性,可作为有机合成和医药化学中间体,可应用于生物活性分子,药物分子的修饰和衍生化。

溶解性

4-氨基-1-丁醇能溶于常见的有机溶剂例如氯仿,丙酮以及乙酸乙酯,并且可溶于水。

医药用途

4-氨基-1-丁醇可用于胆碱、神经碱等重要的生物活性分子的合成制备,此外也可用于含氮药物分子的修饰。

合成方法

-氨基-1-丁醇的合成路线

图1 4-氨基-1-丁醇的合成路线

在一个190毫升的不锈钢高压釜中,将催化剂(50毫克)、H3PO4(40毫摩尔)或H2SO4(22毫摩尔)、水(19.3克)和相应的氨基酸(0.4克)连同旋转器混合在一起。密封反应器后,用1兆帕的氢气(99.99%)置换反应体系中的空气三次以迅速清除反应体系中的空气。慢慢地将高压釜加热到353K,使用插入高压釜中的温度监视器监测温度。在温度达到353K后,将H2压力从1.0增加到8.0 MPa,将搅拌速度固定在500rpm(磁力搅拌),反应4小时后将气体收集在一个气袋中。通过过滤分离催化剂,然后用180克HClO4水溶液(0.16M,pH=1.1)稀释所得的滤液,将滤液转移到一个小瓶中。以HClO4 aq(0.16M,pH=1.1)为洗脱剂,用高效液相色谱分离纯化粗品得到目标产品4-氨基-1-丁醇。[1]

应用转化

4-氨基-1-丁醇的应用转化

图2 4-氨基-1-丁醇的应用转化

将4-氨基丁-1-醇(0.155毫摩尔)溶于柠檬酸盐缓冲液pH5.5(5毫升),将所得的反应混合物转移到反应试管中,慢慢地向反应混合物中加入2,2,6,6-四甲基-1-哌啶基(0.039mmol),然后通过往反应体系中加入1N盐酸调整反应体系的pH值,搅拌反应混合物15小时,用DCM(2×5mL)萃取粗制的混合物,分离出有机层并将有机层在Na2SO4上干燥,过滤除去干燥剂并将滤液在真空下浓缩即可得到目标产物分子。[2]

储存条件

4-氨基-1-丁醇化学性质较为稳定,具有一定的碱性可以和盐酸成盐。此外,4-氨基-1-丁醇还有一定的吸湿性。因此,4-氨基-1-丁醇需要避开酸性挥发物密封保存在室温且干燥的环境中。

背景及概述[1]

4-氨基-1-丁醇是有机化学中,尤其是药物化学中常用的合成中间体,在有机合成中广泛用于合成含氮化合物。

制备[1]

将100mL烧瓶放在0℃冰浴中,加入2MHCl(20mL),再取原料A(8.3g,100mmol)通过恒压低液漏斗缓慢滴加到在搅拌情况下的上述烧瓶中,滴加完毕后继续搅拌30min,然后取出烧瓶,在室温下搅拌反应1小时;结束后,将反应物用二氯甲烷(20mL×2)萃取两次并合并有机层,再通过饱和碳酸氢钠(20mL)将有机层洗一次,然后用无水硫酸镁干燥、抽滤,最后选取有机相得到淡黄色液体,即为中间产物B。本步骤的反应式如式(1)所示。

将中间产物B(7.0g,100mmol)加入到含有30mL乙醇的100mL烧瓶中,在搅拌情况下加入盐酸羟胺(7.6g,110mmol)和吡啶(88.7mL,110mmol),将反应液再搅拌下加热至90℃回流反应45min;反应结束后直接旋去溶剂乙醇,再加入二氯甲烷,有大量固体(吡啶盐酸盐)产生,抽滤出去固体,旋去有机层得到黄色液体,经过柱层析得到纯品中间产物D(8.1g)。本步骤的反应式如式(2)所示。产物的核磁共振结果为:1HNMR(400MHz,MeOD)δ7.35(t,J=6.0Hz,1H),6.66(t,J=5.5Hz,1H),3.54(td,J=6.5,1.4Hz,4H),2.43–2.31(m,2H),2.25–2.12(m,2H),1.75–1.56(m,4H).

将中间产物D(5.15g,50mmol)加入到含有50mL干燥四氢呋喃的100mL烧瓶中,再称取四氢化铝锂(2.28g,60mmol)缓慢加入到烧瓶中,然后再搅拌条件下回流反应1h;反应结束后先加入乙酸乙酯以除去过量的四氢化铝锂,在滴加10%NaOH溶液,当有淡黄色固体出现时停止滴加,最后抽滤掉固体得到有机层,旋去溶剂,经过减压精馏得到黄色油状液体产物(3.3g),即为目标产物,本步骤的反应式如式(3)所示。目标产物的核磁共振结果为:1HNMR(400MHz,CDCl3)δ3.58(t,J=5.7Hz,2H),2.95–2.77(m,2H),2.75(t,J=6.2Hz,2H),1.69–1.60(m,2H),1.60–1.51(m,2H).


关键字: 4-羟基丁胺;4-氨基丁醇-1;4-氨基-1-丁醇 西里帕格中间体;

公司简介

青岛德信化学有限公司成立于2021年5月,作为一家专注于药物合成砌块、高级医药中间体以及提供定制化产品服务的专业型企业,我们致力于为全球医药行业注入新鲜活力,推动人类健康事业迈向更高台阶。 核心业务领域: 药物合成砌块:我们提供一系列高质量的分子砌块,这些基础构建模块是药物研发过程中的关键要素,帮助科学家们快速推进新药开发。 高级医药中间体:我们的高纯度医药中间体涵盖多个治疗领域,旨在加速药品从实验室到市场的转化进程。 定制化产品服务:针对客户特定需求,我们提供量身定制的产品和服务,从化学合成到工艺优化,全方位支持客户的科研及生产需求。 技术实力与品质保证: 为了确保产品的卓越品质和可靠性,配置了先进的检测仪器设备,如高效液相色谱仪(HPLC)、气相色谱仪(GC)等,实现对产品质量的全面监控和精准分析。同时,我们遵循国际质量管理体系标准,实施严格的质量控制流程,每一批次产品都经过多道检验程序,确保满足最高行业标准。
成立日期 2021-05-12 (6年) 注册资本 100万
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 医药中间体,核苷,核苷酸,寡核苷酸,氨基糖苷类 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制
  • 青岛德信化学有限公司
VIP 4年
  • 公司成立:6年
  • 注册资本:100万
  • 企业类型:工贸一体
  • 主营产品:GalNAc及中间体、核苷酸及其衍生物、氨基糖苷类、医药中间体
  • 公司地址:黄岛区香江路1307号内2栋104户104室
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