(S)-4-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl)(methyl)amino)benzamido)-5-((4,5-dimethoxy-2-nitrobenzyl)oxy)-5-oxopentanoic acid

(S)-4-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl)(methyl)amino)benzamido)-5-((4,5-dimethoxy-2-nitrobenzyl)oxy)-5-oxopentanoic acid

作用（用途）总结

1. 潜在的靶向抗肿瘤前药（最可能的用途）

• 2,4 - 二氨基蝶啶环：与叶酸结构高度相似，是叶酸受体（FRα/FRβ）的高亲和力结合单元。

• 苯甲酰胺连接链：常见于叶酸偶联物，用于连接药物载荷。

• 4,5 - 二甲氧基 - 2 - 硝基苄基（DMNB）：典型的光 / 还原敏感型保护基，常用于构建 “可被激活的前药”（prodrug）。

• 通过叶酸受体被肿瘤细胞（高表达 FR）选择性摄取；

• 在肿瘤微环境（低氧 / 还原环境）或外部光照下，DMNB 保护基被去除；

• 释放出具有细胞毒性的活性分子，实现靶向杀伤。

• 叶酸受体靶向化疗前药

• 光动力治疗（PDT）/ 光激活化疗（PACT）试剂

• 缺氧激活的抗肿瘤药物

2. 生物化学研究工具化合物

• 可作为叶酸受体靶向递送系统的模型化合物，用于研究受体介导的内吞。

• DMNB 基团使其可用于开发光控释放探针，用于活细胞成像或药物递送研究。

3. 药物化学中的前药构建模块

• 蝶啶部分可用于构建叶酸受体配体；

• DMNB 部分可用于引入光 / 还原敏感性；

• 整体结构可作为设计新型靶向药物的参考模板。