激酶抑制剂的合成前体这是该化合物最核心的用途。它常被用作构建受体酪氨酸激酶抑制剂的“骨架”原料。
靶点方向:这类结构通常针对 c-Met、ALK(间变性淋巴瘤激酶)或 ROS1 等靶点。这些靶点在非小细胞肺癌(NSCLC)、神经母细胞瘤等癌症的治疗中具有重要意义。
合成逻辑:分子中的吡啶环提供与激酶口袋结合的能力,三氮唑环作为刚性连接子,而羟甲基(-CH₂OH)则是关键的修饰位点。科研人员通常会将这个羟甲基转化为卤代烃、磺酸酯或直接与羧酸发生酯化,以便与药物分子的另一部分(如苯胺基团)进行偶联。
抗肿瘤药物研发作为上述激酶抑制剂的关键中间体,它主要用于研发治疗恶性肿瘤的靶向药物。通过引入不同的侧链,科学家可以优化药物的活性、选择性和药代动力学性质。
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