6‑氨基吡啶环(强电子效应、可衍生化、常见于药物分子)
(E)- 丙烯酸乙酯(Michael 受体、可环化、可偶联)
双键的几何构型(E)(决定构象、影响生物活性)
激酶抑制剂(如 EGFR、HER2、JAK、FLT3 等)
抗肿瘤药物
抗炎药物
抗病毒药物
GPCR 调节剂
6‑氨基吡啶是药物化学中非常常见的 “药效团”,能形成氢键、提高靶点亲和力;
丙烯酸乙酯是经典的 Michael 受体,可用于构建环化结构(如吡咯、吡啶、嘧啶等杂环);
E 构型保证了分子构象的一致性,有利于构效关系研究。
吡啶类杀虫剂
杀菌剂
除草剂
6‑氨基:可进行酰化、磺酰化、重氮化、偶联反应
丙烯酸乙酯双键:可进行 Michael 加成、环加成、环化反应
吡啶环:可进行亲电取代、金属化、偶联反应
吡咯并吡啶
吡啶并嘧啶
吲哚并吡啶
其他多环药物骨架
氨基吡啶对靶点结合的影响
丙烯酸酯部分对环化反应效率的影响
双键构型对生物活性的影响
药物研发中间体(尤其用于激酶抑制剂、抗肿瘤药)
农药中间体
有机合成砌块(用于构建吡啶并杂环)
药物化学研究工具
陕西缔都医药有限责任公司
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