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抑制剂
表观遗传学(Epigenetics)
Histone Acetyltransferase 抑制剂
C646
化合物 C646
化合物 C646|T2452|TargetMol
4篇文献
价格
¥
183
¥
403
¥
661
包装
1mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2026-01-16
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产品详情
中文名称:
化合物 C646
英文名称:
C646
CAS:
328968-36-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.21%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2452
2026-01-16
化合物 C646
C646
1mg/183RMB;5mg/403RMB;10mg/661RMB
183
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
99.21%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
C646
描述
C646 is an inhibitor of histone acetyltransferase p300 (Ki=400 nM), which is competitive and selective, with less effect on other acetyltransferases. C646 acts as an apoptosis inducer and radiosensitizer.
细胞实验
Histone acetylation assays in mouse cells. C3H10T1/2 mouse fibroblasts are grown in DMEM with 10% FCS at 37°C with 6% CO2. Confluent cultures are rendered quiescent in DMEM with 0.5% FCS for 18-20 hr prior to treatment. Cells are treated with the following compounds: TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM). Antibodies are used at the following concentrations: total H3 (1:10000; ab7834; Abcam); H4K12ac (1:2500; 06-761; Upstate). Rabbit anti-H3K9ac (1:10000) antibodies are generated in-house. Histones are isolated from cells by acid extraction, separated by SDS and acid-urea polyacrylamide gel electrophoresis and analyzed by western blotting.(Only for Reference)
激酶实验
Radioactive assay: IC50 values for the putative p300 HAT inhibitors are determined using the direct radioactive assay described above. Reactions are performed in 20 mM HEPES (pH 7.9), and contained 5 mM DTT, 80 μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100 μM H4-15, and 5 nM p300. Putative inhibitors are added over a range of concentrations, with DMSO concentration kept constant (<5%). Reactions are incubated at 30°C for 10 min, then initiated with addition of a 1:1 mixture of 12C-acetyl-CoA and 14C-acetyl-CoA to 20 mM. After 10 min at 30°C, reactions are quenched with 14% SDS (w/v). All concentrations are screened in duplicate. Gels are run, washed, dried, and exposed to a PhosphorImager plate, and production of Ac-H4-15 quantified to obtain IC50s.
体外活性
方法
:静止 C3H10T1/2 小鼠成纤维细胞 SH-SY5Y 用 C646 (25 µM) 处理 1-3 h,加入 TSA (33 nM) 进行最后 30 min 的孵育,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果
:在对照细胞中,在测试的 1-3 h 时间过程中,通过 C646 处理,H3 和 H4 的基础乙酰化水平略有降低。使用 HDAC 抑制剂 TSA 进行 30 min 的处理,其产生增加的 H3 和 H4 乙酰化。在添加 TSA 之前用 C646 孵育,几乎完全抑制了这种可诱导的乙酰化。[1]
方法
:前列腺癌细胞系 C3、LNCaP、Du145 和 LAPC-4 用 C646 (5-20 µmol/L) 处理 24 h,通过发光底物检测 caspase 3/7 活性。
结果
:在 caspase 3/7 活性测定中,PC3 和 Du145,特别是 LNCaP,在用 10-20 µmol/L C646 处理后都显示出细胞凋亡的增加。有趣的是,LAPC-4 在最高浓度下仅显示出 caspase 3/7 活性的边际增加。[2]
体内活性
方法
:为检测抗炎活性,将 C646 (5-10 mg/kg) 腹腔注射给 DSS 诱导结肠炎的 C57BL/6 小鼠模型,每天一次,持续十天。
结果
:C646 通过靶向 NLRP3 炎症小体,在 DSS 诱导的结肠炎小鼠中发挥抗炎作用。[3]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
DMSO : 18.5 mg/mL (41.53 mM), Heating is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 0.45 mg/mL (1.01 mM), Suspension.
关键字
p300/CBP | Inhibitor | inhibit | HistoneAcetyltransferase | Histone Acetyltransferase | HATs | HAT | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | C-646 | C646 | C 646 | Autophagy | Apoptosis
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关键字:
C646|TargetMol
公司简介
上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.2651万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
化学试剂,生物活性小分子
经营模式
贸易,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
13年
公司成立:
13年
注册资本:
566.2651万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市闸北区江场三路28号4楼
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参考
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和
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
021-021-33632979
手机:
15002134094
邮箱:
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