HC-056456

一、基本信息

• 化学名称：3,4 - 双 (2 - 噻吩甲酰基)-1,2,5 - 恶二唑 - N - 氧化物

• 分子式：C₁₂H₆N₂O₄S₂

• 分子量：306.32

• 外观：类白色粉末，易溶于 DMSO

二、核心作用机制

1. 靶向 CatSper 通道：选择性作用于精子特有的 CatSper 钙通道，可逆性阻断通道开放。

2. 抑制钙内流：降低精子内 Ca²⁺浓度（IC₅₀≈3 μM），阻断 Ca²⁺依赖的信号通路。

3. 抑制超活化：快速终止精子超活化运动，使其无法穿透卵子透明带，阻断受精。

三、主要应用（科研 / 临床前）

1. 男性避孕研究（核心）

• 作为非激素类男性避孕药候选物，通过抑制精子运动实现避孕，无激素副作用。

• 体外实验显示，20 μM 可抑制约 50% CatSper 电流，有效阻断受精。

2. 生殖生物学研究

• 研究 CatSper 通道在精子获能、超活化、趋化中的作用。

• 作为工具药，解析精子钙信号与受精机制。

3. 其他潜在研究

• 有报道显示其可诱导胃癌细胞铁死亡，用于肿瘤治疗的药物重定位研究。

四、作用特点

• 高选择性：主要作用于精子 CatSper，对体细胞钙通道影响小。

• 可逆性：停药后通道功能可恢复，不永久损伤精子。

• 快速起效：急性给药后迅速抑制精子超活化。

• 科研专用：目前仅用于实验室研究，未获批临床应用。

五、使用与安全提示

• 溶解性：DMSO 中溶解度≥150 mg/mL，水溶液差。

• 浓度参考：体外常用浓度 1–20 μM，IC₅₀≈3 μM。

• 安全：仅用于科研，不可用于人体。