马来酸奥拉替尼

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发货地	江西
更新日期	2026-03-16

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中文名称:马来酸奥拉替尼	英文名称:Oclacitinib Maleate
CAS:1208319-27-0	品牌: 瑞威尔
产地: 国产	保存条件: 常温密封干燥储存
纯度规格: 98%	产品类别: 精细化学品系列
是否进口: 否	含量: 98%

中文名	Oclacitinib马来酸盐
英文名	Oclacitinib maleate
英文别名	更多

描述	Oclacitinib maleate 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫
靶点实验	JAK1:10 nM (IC50) JAK2:18 nM (IC50) Tyk2:84 nM (IC50) JAK3:99 nM (IC50)
体外研究	使用分离的酶系统和体外人或犬细胞模型,确定Oclacitinib的效力和选择性针对JAK家族成员和触发细胞中JAK活化的细胞因子。在分离的酶系统中测定Oclacitinib对JAK家族成员的抑制活性。 Oclacitinib在浓度(IC50)分别为10,18,99和84 nM时抑制JAK1,JAK2,JAK3和TYK2 50％。 Oclacitinib对JAK1酶的作用最强,对JAK1和JAK2的选择性为1.8倍,对JAK1和JAK3的选择性为9.9倍。 Oclacitinib在浓度(IC50)范围为10至99 nM时抑制JAK家族成员50％,并且不抑制一组38种非JAK激酶(IC50> 1000 nM)。 Oclacitinib还抑制过敏和炎症(IL-2,IL-4,IL-6和IL-13)以及瘙痒(IL-31)参与的JAK1依赖性细胞因子的功能,IC50范围为36至249 nM 。 Oclacitinib对细胞因子的作用极小,不会激活细胞中的JAK1酶(促红细胞生成素,粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子,IL-12,IL-23; IC50> 1000 nM)[1]。用Tofacitinib进行局部治疗(0.1％)与载体处理的耳朵相比,Oclacitinib(0.1％)导致小鼠耳外植体细胞迁移显着减少(均P <0.05)。与每种JAK抑制剂处理的表皮相比,载体处理的MHC II类阳性细胞(即朗格汉斯细胞)的细胞计数显着降低(均P <0.01)[2]。
体内研究	Oclacitinib组高剂量发作的发作明显少于仅限媒介组(P <0.01)[2]。招募了客户拥有的狗(n = 436),其具有中度至严重的所有者评估的瘙痒症和过敏性皮炎的假定诊断。将狗随机分为每天口服0.4-0.6 mg/kg的Oclacitinib或赋形剂匹配的安慰剂。增强的10cm视觉模拟评分(VAS)用于评估从第0天到第7天的瘙痒严重程度,并在第0天和第7天评估皮炎的严重程度。狗可以在研究中保留28天。 Oclacitinib在24小时内产生快速疗效[3]。
激酶实验	JAK1，JAK2，JAK3和TYK2的重组人活性激酶结构域用于使用Caliper微流体技术的分离酶测定中，以确定Oclacitinib对JAK家族成员的效力。与犬JAK酶中的类似序列的序列同源性分别为98％，98％，100％和90％。进行Invitrogen激酶组测试以使用其SelectScreen激酶分析服务确定Oclacitinib对38种不同的非JAK激酶的效力。 Oclacitinib的浓度为1μM[1]。
动物实验	使用小鼠[2] BALB / cAnN（雌性，6周龄）。 JAK抑制剂（Tofacitinib或Oclacitinib）在甲苯-2,4-二异氰酸酯（TDI）攻击前30分钟和4小时口服或局部给药，因为Tofacitinib和Oclacitinib的吸收很快，Tofacitinib和Oclacitinib的血浆浓度达到峰值在口服或静脉内给药后约1小时。 Tofacitinib和Oclacitinib分别在给药后2小时和4小时具有短的半衰期。将每种药物稀释在0.5％甲基纤维素/0.25%吐温20溶液中用于口服给药，和7：1丙酮：DMSO溶液用于局部应用至随后描述的浓度。对于每种药物，仅设置载体对照组和低剂量和高剂量组。口服剂量如下：托法替尼，10和30mg / kg;和Oclacitinib，30和45 mg / kg。两种化学物质的局部给药剂量分别为0.1,0.25和0.5％。选择本研究中使用的口服剂量的Tofacitinib和Oclacitinib。狗[3]狗被随机分配到两个治疗组之一（即Oclacitinib或安慰剂），比例为1：1。 Oclacitinib治疗组的狗每天两次口服给予Oclacitinib马来酸盐囊片，剂量为0.4-0.6mg / kg。评分的囊片以三种强度提供，含有3.6,5.4和16mg的Oclacitinib。安慰剂治疗组中的狗给予相同数量的囊片，外观与马来酸Oclacitinib囊片相同，并且除了马来酸Oclacitinib外，含有所有相同的赋形剂。
参考文献	[1]. Gonzales AJ, et al. Oclacitinib (APOQUEL) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24. [2]. Fukuyama T, et al. Topically Administered Janus-Kinase Inhibitors Tofacitinib and Oclacitinib Display Impressive Antipruritic and Anti-Inflammatory Responses in a Model of Allergic Dermatitis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):394-405. [3]. Cosgrove SB, et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.

分子式	C19H27N5O6S
分子量	453.513
精确质量	453.168213
储存条件	-20°C，密闭，干燥

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公司简介

湖南瑞威尔生物科技有限公司，注册地江西省峡江县，在南昌设有办事处，武汉设有分公司。公司依托母公司江右云商丰富的互联网运营优势及数字中台技术支持，将科技贯穿于研发、生产、检测及采购、仓储、销售的所有环节，满足了科研客户分散、品种要求多样化、频繁购买且单次量小的需求，在业内形成了良好的口碑。公司深耕科研试剂领域，科研试剂产品广泛应用于高等院校、科研院所以及生物医药、新材料、新能源、节能环保、航空航天等高新技术产业和战略性新兴产业相关企业的研发机构，产品使用者多为科学家和一线研发工程师，赢得了众多知名客户的信赖。目前与公司发生直接业务往来的科研机构、大学院校、政府、军队等企业和机构超过数量200家。

成立日期	2023-03-03 （4年）	注册资本	200万
员工人数	10-50人	年营业额	￥ 500万-1000万
主营行业	医药原料	经营模式	贸易,工厂

湖南瑞威尔生物科技有限公司

VIP 5年

公司成立：4年
注册资本：200万
企业类型：有限责任公司
主营产品：美罗培南三水物替加环素奥美沙坦酯雷米普利马来酸依那普利盐酸罗匹尼罗盐酸屈他维林富马酸卢帕他定盐酸米诺环素甘油缩甲醛
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