选择性抑制 FAAH
对 FAAH 具有高亲和力与选择性(体外IC₅₀≈4–6 nM),不抑制单酰基甘油脂酶(MGL)等其他相关酶,可特异性阻断内源性大麻素 Anandamide 的降解,显著升高其组织与血浆水平。
镇痛与抗炎
动物模型中可逆转炎性痛、神经病理性痛,并抑制小胶质细胞介导的神经炎症(如降低 PGE₂释放),作用依赖CB₁受体激活。
神经保护与认知调节
可改善酒精暴露、脑缺血 / 低灌注等导致的认知障碍与神经元损伤,调节自噬与线粒体功能,在精神疾病模型中显示抗抑郁、改善精神症状的潜力。
其他药理效应
可调节血管舒张功能,在高血压模型中改善血管反应性;部分研究提示对肿瘤细胞增殖与侵袭有抑制作用(临床前)。
理化性质:分子式C₂₁H₂₄N₂O₄,分子量368.43;白色至类白色固体,DMSO / 乙醇溶解性良好,水中溶解度低。
常用剂量与给药
小鼠 / 大鼠腹腔注射常用剂量0.1–10 mg/kg,多为单次或短期重复给药;体外细胞实验常用1–10 μmol/L。
安全与保存
仅科研使用,避免人体接触;-20℃密封避光保存,长期储存需防潮。
核心领域:疼痛(炎性 / 神经病理性)、神经炎症、神经保护、精神疾病(抑郁 / 精神分裂症)、脑血管功能、肿瘤(临床前)。
定位:FAAH 通路研究的工具药,用于评估内源性大麻素系统在生理与病理状态下的作用。
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