靶点:强效、高选择性激动5-HT₁ₐ受体,对其他单胺受体选择性极高。
作用通路:激活突触前与突触后 5-HT₁ₐ受体,调节血清素能与多巴胺能信号,改善运动障碍。
镇痛机制:激动中枢 5-HT₁ₐ受体,抑制疼痛信号传递,动物模型中镇痛效果等同大剂量阿片类,但副作用更轻、不易耐受。
适应症:治疗左旋多巴诱发异动症(LID),改善不自主异常运动。
双重获益:临床试验显示可同时减轻 LID并改善帕金森运动症状(运动迟缓、震颤、强直),被视为 “双效疗法” 候选。
镇痛:动物模型中对神经病理性痛、炎性痛等有强效镇痛与抗异常痛感作用,不产生耐受。
优势:相比阿片类,成瘾性与呼吸抑制风险更低。
用于5-HT₁ₐ受体功能、血清素 - 多巴胺交互调控、运动障碍机制等研究。
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