替卡吉泮|T16093|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:替卡吉泮	英文名称:Telcagepant
CAS:781649-09-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.98%	产品类别: 抑制剂
货号: T16093

Product Introduction

Bioactivity

名称	Telcagepant
描述	Telcagepant (MK-0974) is an oral calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP) antagonist that blocks CGRP receptors and reduces neurotransmission in the central nervous system and is used in the study of migraines and for pain relief.
体外活性	Telcagepant 的体外活性在表达人 CGRP 受体（CLR/RAMP1）的 HEK293 细胞中评估。细胞用 Telcagepant（不同浓度）预处理 30 分钟后，再用 α-CGRP（0.3 nM）刺激 5 分钟，测定 cAMP 水平。结果显示 Telcagepant 以 IC₅₀ = 2.2 nM 抑制 CGRP 诱导的 cAMP 产生，且为竞争性拮抗剂；在人血清存在下，IC₅₀ 上升至 10.9 nM。放射配体结合实验表明 Telcagepant 对人 CGRP 受体有高亲和力（Ki = 0.77 nM），而对犬和大鼠 CGRP 受体的亲和力显著较低（Ki > 1200 nM），显示明显的物种选择性 [1]。
体内活性	Telcagepant 的体内活性在食蟹猴皮肤血流模型中评估。猴经静脉给予 Telcagepant（0.03–3.7 mg/kg 静注+0.13–20 μg/kg/min 持续输注），通过激光多普勒成像监测辣椒素（2 mg）诱导的皮肤血流变化，作为内源性 CGRP 释放的指标。结果表明 Telcagepant 以血药浓度依赖方式抑制血管扩张反应，EC₅₀ 和 EC₉₀ 分别为 127 nM 和 994 nM，表明其可在体内有效阻断 CGRP 介导的生理效应，并与血药浓度呈相关性 [1]。
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.5 mg/mL (4.41 mM), Sonication is recommended. DMSO : 40 mg/mL (70.61 mM), Sonication is recommended.
关键字	Telcagepant \| rhesus CGRP \| MK 0974 \| human CGRP
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关键字：替卡吉泮|||MK-0974|||MK0974|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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