化学名称:5 - 溴吲哚 - 2 - 羧酸(5-Bromo-1H-indole-2-carboxylic acid),别名:5 - 溴 - 1H - 吲哚 - 2 - 羧酸
CAS 号:7254-19-5,分子式:C₉H₆BrNO₂,分子量:240.06
外观性状:常温下为类白色至浅棕色结晶性粉末,几乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于 DMF、DMSO 等强极性有机溶剂;熔点范围 287~288℃。
98% 基础工业档:HPLC 纯度≥98.0%,常规管控干燥失重≤0.5%、灼烧残渣≤0.2%,适配大宗工业合成与批量制备场景。
99% 医药高纯档:HPLC 纯度≥99.0%,单一有关物质≤0.1%,重金属≤10ppm;高端药用级额外管控钯等催化金属残留(Pd<5ppm),满足医药合成与 CMC 申报的杂质要求。
科研试剂档:分为 98% 分析级与 99%+ 高纯试剂级,额外校准熔点范围、溶液澄清度等指标;部分品牌提供分子生物学级规格,适配生化实验与药物筛选研究。
核心医药合成中间体
作为具备双反应位点的吲哚类砌块,是创新药研发的通用骨架原料:
抗肿瘤领域:用于合成微管蛋白聚合抑制剂、VEGFR-2/EGFR 激酶抑制剂等多种靶向抗癌先导化合物;
抗炎免疫领域:合成 MMP-13 基质金属蛋白酶抑制剂(用于关节炎治疗)、吲哚胺 2,3 - 双加氧酶(IDO)抑制剂;
抗凝血领域:作为 Xa 因子抑制剂类抗血栓药物的关键合成前体;
代谢疾病领域:是口服 GLP-1 受体激动剂 Orforglipron(LY3502970)的核心中间体;
同时也应用于抗耐药结核药物、PROTAC 蛋白降解剂、神经系统药物的研发合成。
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