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抑制剂
泛素化抑制剂(Ubiquitin)
DUB 抑制剂
2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
化合物 PR-619
化合物 PR-619|T1862|TargetMol
价格
¥
159
¥
351
¥
567
包装
1mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2026-05-08
QQ交谈
微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 PR-619
英文名称:
PR-619
CAS:
2645-32-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98.94%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1862
2026-05-08
化合物 PR-619
PR-619
1mg/159RMB;5mg/351RMB;10mg/567RMB
159
TargetMol
美国
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
98.94%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
PR-619
描述
PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) is a DUB inhibitor that inhibits USP2/4/5/7/8 (EC50=7.2/3.93/8.61/6.86/4.9 μM). PR-619 induces endoplasmic reticulum stress and activates autophagy.
细胞实验
72 h hours later, 0.2 mg/mL resazurin prepared in phosphate-buffered saline is added to each well and the cells are incubated for an additional 3-6 h. The fluorescence of the resazurin reduction product is measured using Ex=535 nm and Em=590 nm filters on a fluorimeter. The EC50 values are calculated in Prism.(Only for Reference)
激酶实验
Ub-PLA2 assay: Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2 and 2 mM β-mercaptoethanol (DUB assay buffer) are preincubated with single doses or dose ranges of PR-619 or P22077 for 30 minutes in a 96 well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored at room temperature using a fluorescence plate reader. Vehicle (2%(v/v) DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide are included as controls. Where ≥60% inhibition is observed, EC50 values are determined using a sigmoidal dose response equation.
体外活性
方法
: HEK293T 细胞用 PR-619 (5-50 µM) 处理 6 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果
: PR-619 在 5 µM 及以上的浓度下干扰探针标记。PR-619 抑制了探针对 USP7 的标记,但同时靶向了相同浓度范围内的许多其他 DUB,这与其更广泛的抑制特征是一致的。[1]
方法
: 白血病细胞系 K562 用 PR-619 (40 µM) 处理 2 h,使用 Immunofluorescence 检测靶标。
结果
: PR-619 诱导了 TOP2A 和 TOP2B 荧光信号的不同分布,由大信号灶组成。FK2 泛素荧光信号与 TOP2A 和 TOP2B 部分重叠,SUMO2/3 也是如此。[2]
体内活性
方法
: 为检测体内抗肿瘤活性,将 PR-619 (10 mg/kg,每天一次) 和 cisplatin (10 mg/kg,每周三次) 腹腔注射给携带 T24 或 BFTC-905 异种移植物的 Nude 小鼠,持续三周。
结果
: 与单药治疗相比,cisplatin 和 PR-619 的联合治疗对 T24 和 BFTC-905 的异种移植物肿瘤显示出最显著的抗肿瘤作用。[3]
存储条件
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
DMSO : 55 mg/mL (246.33 mM), Sonication is recommended.
关键字
USP8 | USP4 | UCH-L3 | ubiquitination | tau | SENP6 core | PR-619 | PR619 | JOSD2 | Inhibitor | inhibit | G0/G1 | ER-stress | DUBs | Deubiquitinase | Autophagy | arrest | Apoptosis
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br
关键字:
PR 619|||2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine|TargetMol
公司简介
成立日期
2013-04-18
(14年)
注册资本
589.8595万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol 中国(陶术生物)
VIP
1年
公司成立:
14年
注册资本:
589.8595万人民币
企业类型:
股份有限公司(非上市、自然人投资或控股)
主营产品:
活性分子、生化试剂、天然产物、重组蛋白、抗体相关、试剂盒、药物筛选化合物库、技术服务
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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和
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TargetMol 中国(陶术生物)
联系人:
邵经理
电话:
400-821-0310
手机:
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