BLZ945(Sotuletinib,CAS:953769-46-5)是一种高选择性、脑渗透性口服小分子CSF-1R抑制剂,IC₅₀达1nM,对其他激酶选择性超1000倍。它可通过抑制CSF-1R信号通路,调节巨噬细胞极化、重塑肿瘤微环境,在胶质母细胞瘤、肾癌等肿瘤及肌萎缩侧索硬化症等神经疾病研究中展现潜力,目前相关临床试验正在推进。
研发了一条新的小试技术路线,以对甲氧基苯胺(对茴香胺) 为起始原料,经环化、溴代、胺化、脱甲基、偶联五步反应得到目标产物。总收率29.2%与含量经HPLC检测,含量测定约为 98.2%。目前已经申请专利,有需求者直接联系。
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