贝托斯汀(Bepotastine)是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子表达上调,同时能抑制嗜酸性粒细胞向炎症部位的浸润,对缓解鼻黏膜炎症反应即鼻塞较现有药物更为有效。贝托斯汀临床应用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等过敏性疾病,显著提升了患者的生活质量和症状控制水平,是过敏性治疗领域的重要药物。
合成贝托斯汀的关键在于高纯度手性中间体(S)-(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲醇,欣贝莱依托自研的Al+合成生物研发平台,通过开发全新生物催化工艺,实现了这一中间体的高效规模化生产。
与传统方法相比,生物酶催化的手性构建步骤无需后续拆分,在简化生产的同时也降低了工艺成本。高纯度中间体稳定供货,有助于药企满足国内外法规对原料药质量的要求,并有望降低贝托斯汀仿制药的开发成本,进一步提升患者可及性。欣贝莱持续通过AI与绿色智造为过敏性疾病治疗药物提供来自上游的可靠支撑。
湖南欣贝莱生物医药有限公司
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