Val-Cit 即 L - 缬氨酸 - L - 瓜氨酸二肽，CAS 号 159858-33-0，是 ADC 药物最经典的可酶切肽类连接子核心片段，分子量 274.32，外观为白色固体。它在血浆中化学稳定性强，不会提前释放毒素；ADC 经肿瘤细胞内吞进入溶酶体后，被肿瘤高表达的组织蛋白酶 B 特异性切割二肽酰胺键，配合 PABC 自降解间隔基释放细胞毒性药物。该序列偶联可控、脱靶毒性低，多款上市抗肿瘤 ADC 均采用 Val-Cit 衍生连接臂，是靶向化疗药物研发的核心中间体，广泛用于单抗与微管抑制剂、DNA 损伤类毒素的偶联构建。
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