替莫瑞林(CAS 218949-48-5)是FDA 批准的唯一生长激素释放激素(GHRH)类似物,为 44 氨基酸合成肽,2010 年获批用于 HIV 相关脂肪代谢障碍综合征,核心功效是选择性减少内脏脂肪,同时改善肝脂肪变性与代谢指标。
垂体激活:特异性结合垂体前叶 GHRH 受体,激活 Gs/cAMP/PKA 通路,刺激内源性生长激素(GH)脉冲式释放。
代谢调控:GH 促进肝脏合成 IGF-1,介导脂肪分解(优先作用内脏脂肪)、改善胰岛素敏感性。
生理反馈:保留 IGF-1 对 GH 分泌的负反馈调节,避免外源性 GH 直接给药的副作用风险。
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