SP94与TAT双肽修饰脂质体共递送阿霉素和多西他赛：实现肝癌靶向与细胞穿透
肝癌化疗常受到药物非特异性分布、正常组织毒性和肿瘤细胞摄取不足等因素影响。提高载药脂质体对肝癌细胞的识别能力，同时增强纳米颗粒进入肿瘤细胞的效率，是改善联合化疗效果的重要方向。
发表于《Current Drug Delivery》的一项研究构建了SP94和TAT双肽共修饰脂质体，同时负载阿霉素和多西他赛。其中，SP94用于识别肝癌细胞，TAT用于增强细胞穿透和摄取，从而形成肿瘤靶向与细胞内递送相结合的双阶段递送体系。
SP94/TAT双肽脂质体组成
靶向配体：SP94多肽
主要识别对象：肝细胞癌相关表面结合位点
主要功能：增强细胞膜相互作用和细胞摄取
研究疾病：肝细胞癌
载体类型：SP94/TAT双肽修饰脂质体
负载药物一：阿霉素（Doxorubicin，DOX）
负载药物二：多西他赛（Docetaxel，DTX）
应用方向：肝癌靶向递送与联合化疗
研究采用DSPE-PEG、卵磷脂和胆固醇等材料制备脂质体，并通过薄膜分散和硫酸铵梯度等方法实现两种化疗药物的共同负载。
SP94赋予脂质体肝癌识别能力
SP94是一种肝细胞癌靶向多肽，常用于提高纳米载体对肝癌细胞的识别和归巢能力。
将SP94展示在脂质体表面，可增加脂质体与肝癌细胞之间的结合，使共载阿霉素和多西他赛的脂质体优先与肿瘤细胞发生相互作用。
在该双肽体系中，SP94主要负责第一阶段的靶向识别，为脂质体提供肝癌细胞选择性。
TAT增强脂质体的细胞穿透
TAT是一类富含碱性氨基酸的细胞穿透肽，可与细胞膜表面的阴离子组分发生相互作用，促进多种纳米载体和生物活性分子进入细胞。
单独提高肿瘤细胞识别并不一定能够保证足够的细胞内递送。脂质体到达肿瘤细胞表面后，仍需要经过膜结合、内吞和细胞内转运等过程。
TAT修饰可增强这一阶段的细胞摄取，使SP94识别的载药脂质体进一步进入肝癌细胞。
脂质体负责同时携带两种化疗药物。
阿霉素与多西他赛联合负载
该脂质体共同负载阿霉素和多西他赛。
阿霉素可嵌入DNA并影响拓扑异构酶相关过程，同时诱导氧化损伤，从而抑制肿瘤细胞增殖。
多西他赛通过稳定微管、干扰微管动态和有丝分裂，发挥抗肿瘤作用。
两种药物作用机制不同，将其共同包载于同一脂质体，可提高两种药物进入同一肿瘤细胞的概率，并减少两种游离药物在体内分布不同步的问题。
研究制备的优化脂质体平均粒径约为119.6 nm。阿霉素包封率约为92.97%，多西他赛包封率约为80.33%，并表现出持续释放特征。
双阶段靶向提高肝癌细胞摄取
该研究将SP94/TAT双肽脂质体定义为一种双阶段靶向系统。
第一阶段，SP94促进脂质体识别和结合肝癌细胞。
第二阶段，TAT增强脂质体与细胞膜之间的相互作用并促进细胞摄取。
在HepG2肝癌细胞实验中，双肽修饰脂质体表现出高于单一配体修饰脂质体的细胞摄取，同时对正常肝细胞LO2的摄取相对较低。研究还观察到双肽共修饰共载药脂质体具有更强的细胞毒性和凋亡诱导作用。
双配体与双药物的功能协同
SP94靶向模块：增强脂质体对肝癌细胞的识别。
TAT穿透模块：促进脂质体进入肿瘤细胞。
阿霉素治疗模块：作用于DNA复制和相关细胞损伤通路。
多西他赛治疗模块：稳定微管并抑制有丝分裂。
由此形成“肝癌识别＋细胞穿透＋双药联合化疗”的多功能递送体系。
碳水科技（Tanshtech）定制方向
碳水科技（Tanshtech）可开展SP94、TAT及其他靶向肽、细胞穿透肽修饰脂质体和LNP的定制开发。
可制备SP94、TAT、RGD、iRGD、NGR及客户指定多肽修饰的脂质体，并开发“靶向肽＋穿透肽”等双配体或多配体体系。
可开展阿霉素、多西他赛、紫杉醇、顺铂及其他化疗药物的单独或联合负载。
可对脂质膜、SP94、TAT和内部药物进行单独或多通道荧光标记，用于比较单配体与双配体脂质体的细胞结合、摄取、细胞内分布和组织蓄积。
参考文献
Jing L, Luo S, Gan Y, et al. Preparation of Dual-Drug-Loaded Liver-Targeted Liposomes Co-Modified with SP94 Peptide and TAT Peptide. Current Drug Delivery. 2026. doi:10.2174/0115672018371655251022113914.
关键字： SP94/TAT-lipsome@(阿霉;脂质体共递送阿霉素和多西他赛;肝癌靶向与细胞穿透脂质体;SP94与TAT双肽修饰脂质体共递送阿霉;
广州市碳水生物科技有限公司（www.tansh-tech.com），是一家深耕生物科技领域，以材料创新为核心，集药物递送材料研发、生产、销售及科研技术服务于一体的综合性技术企业。
碳水科技（Tanshtech）聚焦药物递送系统核心领域，依托完善的研发与生产体系，专业提供功能化磷脂、脂质体及脂质体辅料、PEG衍生物、嵌段共聚物、水凝胶材料、核酸递送辅料、药物肽、靶向肽、活性荧光染料、糖类及其衍生物等全品类药物递送相关材料，为客户提供高品质、高稳定性的产品供应保障。
同时，碳水科技（Tanshtech）打造了前沿药物递送技术研发与专业化服务平台，专注于为科研机构、医药企业等客户，提供从基础研究到成果转化的全链条科研解决方案。我们的技术服务体系深度贴合客户科研需求，涵盖药物递送载体设计、构建、表征，以及生物学验证等全流程服务，助力客户高效推进科研项目，加速技术转化与产品落地。
未来，碳水科技将持续深耕药物递送领域，以材料创新赋能生物医药发展，兼顾优质产品供应与专业科研服务，致力于成为全球生物医药领域可信赖的药物递送材料与技术服务合作伙伴。