SP94与BR2双肽修饰脂质体共负载B21和阿霉素：增强肝细胞癌靶向与药物协同作用
肝细胞癌具有明显的分子异质性和复杂的肿瘤微环境。常规化疗药物进入体内后可能分布于正常组织，导致肿瘤部位有效药物浓度不足，同时增加系统毒性。
在脂质体表面同时引入肝癌靶向肽和细胞穿透肽，可以分别改善肿瘤细胞识别与细胞摄取。发表于《Journal of Molecular Structure》的一项研究构建了SP94与BR2双肽功能化脂质体，用于向肝细胞癌细胞共递送苦参碱衍生物B21和阿霉素。研究评价了双配体修饰对脂质体细胞靶向、膜穿透和抗肿瘤活性的影响。
SP94/BR2双肽脂质体组成
主要作用：识别肝细胞癌相关结合位点
主要作用：增强肿瘤细胞选择性结合和细胞膜穿透
负载药物一：苦参碱衍生物B21
负载药物二：阿霉素（Doxorubicin，DOX）
应用方向：肝癌靶向递送与双药联合治疗
SP94和BR2在该体系中承担不同功能。SP94主要负责肝癌细胞识别，BR2则进一步促进脂质体与肿瘤细胞膜相互作用和细胞摄取。
SP94促进脂质体识别肝癌细胞
SP94是一种肝细胞癌靶向多肽，其核心序列为SFSIIHTPILPL。SP94可与肝癌细胞表面的相关结合位点相互作用，因此常被用于肝细胞癌靶向纳米递送系统。
将SP94修饰于脂质体表面，可以增加脂质体与肝癌细胞之间的接触和结合，使内部负载的B21与阿霉素更集中地递送至肿瘤细胞。
在双配体体系中，SP94主要承担第一阶段的靶向识别作用，为脂质体提供肝细胞癌归巢能力。
BR2增强肿瘤细胞摄取
BR2是一种具有肿瘤细胞选择性和膜穿透能力的多肽，序列为RAGLQFPVGRLLRRLLR。
BR2可增强载体与肿瘤细胞膜之间的相互作用，促进脂质体进入细胞。与部分广谱细胞穿透肽相比，BR2的设计重点在于提高对肿瘤细胞的选择性。
脂质体通过SP94与肝癌细胞结合后，BR2可进一步促进颗粒被细胞摄取，从而提高内部药物进入肿瘤细胞的效率。
因此，两种多肽形成连续配合：
SP94负责识别肝细胞癌
BR2负责增强膜结合与细胞穿透
脂质体负责共递送两种抗肿瘤药物。
B21与阿霉素联合负载
该脂质体共同负载苦参碱衍生物B21和阿霉素。
B21是一种苦参碱相关衍生物，研究将其作为抗肿瘤活性成分使用。阿霉素则可嵌入DNA，并影响拓扑异构酶相关过程，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞损伤。
两种药物具有不同的作用特点。将B21与阿霉素封装于同一脂质体，可提高二者进入同一肝癌细胞的概率，并减少两种游离药物在体内分布和细胞摄取方面的不一致。
研究报道，SP94/BR2双肽修饰共载药脂质体呈球形，平均粒径约为120.87 nm；B21和阿霉素均具有较高的包封效率。双药共载体系表现出比单配体或未修饰脂质体更强的肝癌细胞靶向和细胞毒作用。
双配体提高靶向与膜穿透
肿瘤识别：SP94提高脂质体对肝细胞癌细胞的识别和结合。
细胞穿透：BR2促进脂质体与细胞膜相互作用并增强细胞摄取。
双药递送：脂质体同时携带B21和阿霉素，使两种药物共同进入靶细胞。
由此形成“肝癌靶向＋细胞穿透＋双药共递送”的多功能脂质体。
碳水科技（Tanshtech）定制方向
碳水科技（Tanshtech）可开展适配体、多肽、小分子和抗体等配体修饰脂质体或LNP的定制开发，也可组合靶向肽、细胞穿透肽、抗体及其他配体，制备双配体或多配体脂质载体。
载荷可采用mRNA、siRNA、DNA、小分子化学药物、蛋白、多肽及酶，也可根据项目需求开展药物与药物、核酸与药物、蛋白与核酸等联合负载。
可对脂质进行单荧光或双荧光标记，用于颗粒示踪、细胞摄取、组分共定位和组织分布研究。
参考文献
Qiu G, Zhao X, Long Y, Wang L. Preparation and Antitumor Activity Evaluation of Dual-Targeted Liposomes Functionalized with SP94 and BR2 Peptides for Hepatocellular Carcinoma. Journal of Molecular Structure. 2026;1364:145824. doi:10.1016/j.molstruc.2026.145824.
关键字： SP94/BR2-lipsome@(B2;脂质体共负载B21和阿霉素;肝细胞癌靶向脂质体;SP94与BR2双肽修饰脂质体共负载B2;增强肝细胞癌靶向与药物协同作用;
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