胆汁酸盐脂质体递送胰岛素:通过ASBT相关通路增强口服蛋白药物吸收
胆汁体是在脂质膜中加入胆汁酸盐形成的囊泡,既可包载蛋白药物,也可利用胆汁酸在回肠中的生理吸收通路促进颗粒摄取。
发表于《International Journal of Pharmaceutics》的一项研究构建不同胆汁酸衍生物组成的胰岛素胆汁体,评价ASBT相关摄取和口服降糖作用。
载体组成
主要利用通路:ASBT相关胆汁酸摄取
主要吸收部位:回肠上皮
载体类型:胆汁体或胆盐脂质体
内部载荷:胰岛素
给药方式:口服给药
胆汁体支持胃肠道递送
在脂质膜中加入胆汁酸盐,可使颗粒适应含胆汁的肠道环境,并减少胰岛素直接暴露于消化液。
ASBT介导胆汁酸相关摄取
ASBT主要表达于回肠上皮顶端膜,负责胆汁酸重吸收。胆汁体表面的胆汁酸结构可与该通路相互作用。
胰岛素跨越肠上皮
颗粒到达回肠后被上皮细胞摄取,胰岛素随后完成跨细胞运输或从脂质体释放,进入体内发挥降糖作用。
从胆汁酸循环到蛋白口服递送
该体系形成“胆汁酸相关识别+蛋白包载+ASBT介导吸收”的口服递送策略,也可用于其他蛋白和多肽。
碳水科技(Tanshtech)定制方向
针对口服胰岛素和蛋白药物递送,碳水科技(Tanshtech)可开展胆酸、脱氧胆酸、牛磺胆酸、甘氨胆酸等胆汁酸盐脂质体和胆汁体。载荷可采用胰岛素、GLP-1相关多肽、蛋白、酶、mRNA、siRNA、DNA及小分子药物,也可联合负载。胆汁酸可与维生素B12、多肽、适配体或抗体组合。可进行单荧光或双荧光脂质标记。
参考文献
Enhancing oral bioavailability of insulin through bilosomes: Implication of charge and chain length on apical sodium-dependent bile acid transporter-mediated uptake. International Journal of Pharmaceutics. 2023. PMID: 37640185.
关键字: 胆汁酸盐脂质体递送胰岛素;胆汁酸盐脂质体;靶向递送脂质体;
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