脱氧胆酸与R8多肽修饰脂质体递送鲁拉西酮：跨越肠黏液和上皮屏障提高口服吸收
鲁拉西酮水溶性和口服生物利用度较低，且吸收受到进食状态影响。口服纳米制剂还需要依次克服消化环境、肠黏液和肠上皮屏障。
发表于《International Journal of Nanomedicine》的一项研究构建R8多肽与脱氧胆酸功能化脂质体，负载盐酸鲁拉西酮，并设置可逐渐脱离的亲水保护层。
载体组成
主要利用通路：ASBT相关胆汁酸转运
配体二：R8细胞穿透肽
表面保护层：亲水性pHPMA材料
内部载荷：盐酸鲁拉西酮
制剂形式：脂质体肠溶胶囊
亲水保护层帮助穿过黏液
外层亲水材料减少颗粒与黏液的非特异性黏附，使脂质体更容易接近肠上皮。
脱氧胆酸利用ASBT相关摄取
脱氧胆酸属于胆汁酸，可参与肠肝循环。表面胆汁酸结构促进颗粒与回肠胆汁酸转运系统相互作用。
R8增强上皮细胞摄取
R8富含精氨酸，可增强颗粒与细胞膜的结合和内吞。脱氧胆酸与R8分别提供转运通路识别和细胞穿透功能。
改善鲁拉西酮口服吸收
颗粒进入肠上皮后，通过细胞内运输完成跨上皮递送。肠溶胶囊减少脂质体在胃内提前释放，形成多级口服递送策略。
碳水科技（Tanshtech）定制方向
针对胆汁酸介导的口服递送，碳水科技（Tanshtech）可开展脱氧胆酸、胆酸、牛磺胆酸及其他胆汁酸修饰脂质体，并可与R8、肠上皮靶向肽、适配体或抗体形成双配体或多配体载体。载荷可采用鲁拉西酮及其他小分子药物，也可负载mRNA、siRNA、DNA、蛋白、多肽及酶。可与肠溶胶囊、微球或水凝胶组合，并进行脂质荧光标记。
参考文献
Functional liposomes improve the oral absorption of lurasidone hydrochloride by overcoming multiple gastrointestinal barriers. International Journal of Nanomedicine. 2025. PMID: 40255673.
关键字： 脱氧胆酸/R8-Lipsome@鲁拉西酮;脱氧胆酸与R8多肽修饰脂质体;脱氧胆酸与R8多肽修饰脂质体递送鲁拉西酮;靶向递送脂质体;
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