艾菲康唑,Efinaconazole
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艾菲康唑 164650-44-6 KP-103

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发货地 山东
更新日期 2026-09-09
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产品详情

中文名称:艾菲康唑英文名称:Efinaconazole
CAS:164650-44-6品牌: 艾斯曼
产地: 国产保存条件: 室内存储
纯度规格: 99%产品类别: 中间体
级别: 医药级别名: KP-103
分子式: C18H22F2N4O
2026-09-09 艾菲康唑 Efinaconazole 5mg/RMB;10mg/RMB;25g/RMB 艾斯曼 国产 室内存储 99% 中间体

、基础化学信息

1. 标识

  • CAS:164650-44-6

  • 商品名:Jublia(美 / 加)、Clenafin(日本)

  • 类别:外用三唑类抗真菌药(全球首个上市外用三唑)

  • 分子式:\(\boldsymbol{C_{17}H_{13}F_3N_6O}\)

  • 分子量:390.33

  • 活性手性构型:(2R,3S),双连续手性碳,构型直接决定抑菌活性

2. 完整 IUPAC 命名

1-[2-[(2R,3S)-2-(2,4 - 二氟苯基)-3-(5 - 氟 - 1H - 四唑 - 1 - 基) 丙基]-1H - 咪唑 - 1 - 基] 乙酮

3. 结构核心片段

  1. 2,4 - 二氟苯基(提升脂溶性、甲床渗透力)

  2. (2R,3S) 手性丙醇碳链骨架

  3. 5 - 氟四唑杂环(唑类药效基团)

  4. 咪唑乙酰侧链(增强角质穿透)

二、药理作用机制

  1. 靶点:真菌CYP51(羊毛甾醇 14α- 脱甲基酶),高度选择性抑制真菌酶,对人体 CYP450 影响极小。

  2. 作用通路:阻断麦角固醇合成→真菌细胞膜缺损、通透性升高、细胞裂解死亡。

  3. 优势:

    • 对皮肤癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌)MIC₉₀<0.008 μg/mL,抑菌活性远强于酮康唑、伊曲康唑;

    • 可穿透甲板角质层,甲床局部富集,几乎不入血,无全身肝毒性、无药物相互作用

三、临床适应症与剂型

1. 适应症

远端侧位甲下甲真菌病(DLSO,俗称灰指甲),致病菌为红色毛癣菌、须癣毛癣菌。

2. 上市剂型

10% 艾氟康唑外用溶液,配套专用指甲刷,每日 1 次涂抹患甲;疗程 48 周。

3. 上市历程

  • 2013 加拿大获批;2014 FDA、日本 PMDA 获批;国内目前处于进口临床阶段,暂未正式上市。

四、理化性质

  1. 外观:白色结晶粉末

  2. 溶解性:易溶于乙醇、丙二醇、二甲基异山梨酯(外用溶媒);微溶于水

  3. 稳定性:中性 / 弱酸碱稳定;强酸、强碱加热易发生手性差向异构,生成无活性 (2S,3R) 异构体;四唑环高温易分解。

  4. LogP:高脂溶性,可渗透致密指甲角质。

五、主流工业合成路线(手性不对称路线)

路线核心步骤

  1. 傅克酰基化:1,3 - 二氟苯 + (S)-2 - 氯丙酰氯,得到手性酮中间体

  2. 亲核取代:与 4 - 亚甲基哌啶缩合构建碳链

  3. 叶立德环氧化:三甲基碘化亚砜构建环氧丙烷手性环

  4. 5 - 氟四唑开环取代,固定 (2R,3S) 手性骨架

  5. 咪唑乙酰化,得到终产物艾氟康唑,乙醇重结晶控 ee≥99.5%

关键工艺杂质

  1. 手性差向异构体 (2S,3R)(主要质控杂质)

  2. 脱氟苯环副产物、四唑分解杂质

  3. 环氧开环不完全中间体残留



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公司简介

山东艾斯曼新材料有限公司坐落于山东济南,成立于2019年,是一家专注于精细化工、高端医药中间体、特种新材料原料研发与贸易的现代化企业,具备完善的危化品经营资质与合规进出口经营体系,服务全国医药、精细化工、新材料、农药、日化等上下游产业客户。 公司深耕精细化工与医药中间体核心赛道多年,主营创新药中间体、靶向药中间体、精细有机化学品、高端有机溶剂、食品与饲料添加剂、基础化工原料、特种新材料辅料等系列产品,覆盖抗肿瘤、抗病毒、降脂、抗抑郁、激素类药物等主流医药研发与生产领域,产品品类齐全、品质稳定、供货稳定,可满足企业研发、小试、中试、规模化量产的全阶段采购需求。 依托济南优越的化工产业区位优势与成熟的供应链体系,公司建立了严格的原料筛选、品质检测、仓储管控与物流配送体系,坚持合规经营、品质为先、诚信共赢、高效服务的经营理念。从源头把控产品质量,严控每一批次产品纯度、稳定性与合规性,为客户提供高性价比、高稳定性的化工原料解决方案。 公司同时具备独立的货物进出口资质,业务覆盖国内各大省市,并积极拓展海外市场,可为客户提供国内外原料采购、定制调配、一站式供货、技术咨询等配套服务,持续为医药化工、新材料行业客户降本增效、稳定供应链保驾护航。 立足精细化工前沿,深耕高端新材料领域。未来,山东艾斯曼新材料有限公司将持续聚焦高端精细化学品与医药中间体领域,持续优化产品结构、升级服务体系,以专业、稳定、高效的服务,携手广大客户共创产业高质量发展新格局。 核心优势 - 资质齐全合规:具备危险化学品经营资质、进出口资质,全流程合法合规经营。 - 赛道精准专业:深耕医药中间体、高端精细化工领域,熟悉行业标准与生产需求。 - 产品稳定可靠:严选源头供应链,批次稳定、纯度达标,适配研发与量产需求。 - 一站式服务:集采购、供货、物流、售后、技术咨询于一体,高效响应客户需求。 主营产品范围 高端医药创新中间体、靶向药中间体、精细有机化工原料、有机溶剂、食品添加剂、饲料添加剂、塑料及建材化工辅料、金属材料、机电设备及仪器仪表、各类合规危化品及非危化品化工原料。
成立日期 2019-07-26 (8年) 注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 经营模式 贸易
  • 山东艾斯曼新材料有限公司
VIP 1年
  • 公司成立:8年
  • 注册资本:300万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:化工产品销售
  • 公司地址:天桥区济南新材料交易中心办公楼三层304-12号
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