手性中心:吡唑并 [4,3‑c] 吡啶 4 位,固定S 构型,工业要求 ee≥99.9%
杂环骨架三段拼接:
左侧:(4S)-4 - 甲基四氢吡唑并吡啶(连 4 - 氟 - 3,5 - 二甲基苯基)
中间:2 - 咪唑酮(1、3 位双取代连接两侧杂环)
右侧:4 - 氟 - 1 - 甲基吲唑 - 5 - 基
特征取代:双氟原子、二甲基苯环、N - 甲基吲唑、四氢六元并环
外观:白色至类白色结晶粉末
纯度:HPLC ≥98%,精品批次≥99%
重金属:≤10 ppm(医药级标准)
包装:1kg 铝箔袋、25kg 纸板桶
储存:干燥避光、常温密封保存
上游砌块
(4S)-5-Boc-3 - 咪唑酮吡唑并吡啶(CAS:2212021-61-7),脱 Boc 后与吲唑片段缩合得到本品
5 - 溴 - 4 - 氟 - 1 - 甲基 - 1H - 吲唑(右侧吲唑片段原料)
下游产物
本品进一步经 5 位氨基羰基化、吲哚 / 恶二唑侧链修饰,得到终药奥格列龙(Orforglipron),用于 2 型糖尿病、肥胖治疗。
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