CAS 号:183610-70-0
标准命名
中文:2 - 氨基 - 3-(三氟甲基) 吡啶,简称 2 - 氨基 - 3 - 三氟甲基吡啶
英文:3-(trifluoromethyl) pyridin-2-amine
分子式:\(\boldsymbol{C_6H_5F_3N_2}\)
分子量:162.11
MDL:MFCD04972538
纯度规格:医药中间体精品≥99%,工业级≥98%
外观:米白色至淡黄色结晶粉末
熔点:70–72 ℃
沸点:195.1 ℃(760mmHg)
闪点:63.5 ℃
密度:1.516 g/cm³
LogP:2.26,脂溶性良好
溶解性:溶于二氯甲烷、THF、乙酸乙酯、DMF、乙醇;微溶于冷水,难溶于石油醚
pKa:4.18(吡啶环弱碱性)
2 位氨基(-NH₂):可重氮化(桑德迈尔)引入 Br/Cl/F/I;可 Boc 保护、酰化、缩合构建吡啶并嘧啶、咪唑稠环;
3 位三氟甲基(-CF₃):强吸电子基团,大幅提升药物代谢稳定性、降低脱靶毒性,是靶向药经典药效修饰基团;
吡啶环剩余位点可选择性硝化、卤代,做多取代氟代吡啶砌块。
高压釜加水 + 液氨,130–180℃、2–3MPa 氨解反应 10h;
降温析晶,离心干燥,粗品收率 95%;乙醇重结晶提纯至 99%。
起始原料 2 - 氯 - 3 - 三氟甲基吡啶,HF 体系高温氟化得到 2 - 氟 - 3 - 三氟甲基吡啶;
再经上述氨化步骤得到本品,适合自有氟化车间一体化生产。
2 - 溴 - 3 - 三氟甲基吡啶(氨基重氮化溴代产物)
N-Boc-2 - 氨基 - 3 - 三氟甲基吡啶(氨基保护中间体)
5 - 硝基 - 2 - 氨基 - 3 - 三氟甲基吡啶(环上硝化深加工产物)
危险性(6.1 类有毒固体 UN2811)
GHS 危害:H301 吞食剧毒、H317 皮肤致敏、H319 严重眼损伤、H335 刺激呼吸道;
防护:防毒面罩、耐溶剂丁腈手套、护目镜,全程通风橱操作。
储存:密封阴凉干燥避光,隔绝空气防氧化变黄,远离强酸、强氧化剂。
包装:1kg 铝箔真空袋、25kg 内衬 PE 纸板桶。
运输:属于 6.1 类有毒危化品,必须危化专用车辆承运,不可普通物流。
辽宁奥达制药:无氟代吡啶、高压氨化合成车间,不生产本品;
河北凯威恒诚制药:配套氟化、高压氨化、重氮化全套设备,可公斤样品至吨级量产,适配 CDMO 含氟杂环新药一站式供货;
品类关联:和你此前查询的甲基卤代吡啶、氟溴苯乙酸系列中间体常配套用于同一条靶向药合成路线。
山东满堂红新材料有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
山东满堂红王