CAS:95624-09-2
标准英文:Cortexolone 21-propionate
中文通用名:脱氧可的松 21 - 丙酸酯
别名:克拉斯酮杂质 3、脱氧可的松杂质 D、氢化可的松杂质 57
IUPAC 全称:
2-((8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17 - 羟基 - 10,13 - 二甲基 - 3 - 氧代十四氢环戊并 [a] 菲 - 17 - 基)-2 - 氧代乙基丙酸酯
分子式:C24H34O5
分子量:402.52
外观:白色至类白色甾体结晶粉末
溶解性
易溶:二氯甲烷、THF、丙酮、热甲醇、DMSO
微溶:乙醇、乙酸乙酯;几乎不溶于水、正己烷
稳定性
分子含 21 位丙酸酯、17 位游离羟基;碱性条件下酯键易水解,还原 / 酶解条件下可脱丙酸回到脱氧可的松;
避光密封 2–8℃冷藏储存,避免强碱、高温;4 - 烯酮甾体骨架不易氧化。
LogP≈3.80,无酸性活泼氢,中性杂环甾体。
酯化反应副产物:脱氧可的松同时存在 17-OH、21-OH,丙酸酰化时易生成两种单酯:
目标产物:17 - 丙酸酯 = 克拉斯酮 API(19608-29-8)
副杂质:21 - 丙酸酯 = 本品 CAS 95624-09-2
质控要求:克拉斯酮成品中本品残留需严格控制≤0.10%;
身份:药典杂质对照品、工艺中控定位杂质,无临床药用价值,仅杂质标准品用途。
HPLC 纯度≥99.5%;单一未知杂质≤0.05%;
水分≤0.2%,干燥失重≤0.3%;
包装:10mg/50mg/100mg 真空充氮铝箔瓶,低温避光保存。
低刺激性甾体粉末,粉尘刺激眼、呼吸道;
通风橱操作,佩戴护目镜、丁腈手套;
高温分解释放丙酸、甾体类有机烟气,远离强氧化剂。
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