盐酸达泊西汀 新品

一、基础化学标识

1. CAS 号：129938-20-1

2. 标准中文名：盐酸达泊西汀（右旋达泊西汀盐酸盐）

3. 标准英文名：(S)-N,N-Dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-1-phenylpropan-1-amine hydrochloride

4. 别名：LY-210448 hydrochloride

5. 分子式：C21H23NO·HCl（C21H24ClNO）

6. 分子量：341.88

二、理化参数

1. 外观：白色至类白色吸潮结晶粉末

2. 熔点：175～179 ℃

3. 比旋光度：\([\alpha]_D^{20}=+125°\sim+136°\)（c=1，甲醇）

4. 溶解性

• 易溶：甲醇、乙醇、DMSO、二氯甲烷

• 微溶于水、异丙醇；几乎不溶于乙酸乙酯、正己烷

5. 稳定性

   常温密封避光干燥保存；遇强碱、高温易醚键断裂、脱二甲胺降解；有多种晶型，Ⅰ 晶型为药用稳定晶型。

三、药物信息

1. 药物分类：短效选择性 5 - 羟色胺再摄取抑制剂（短效 SSRI）

2. 适应症：18～64 岁男性原发性早泄，全球唯一按需服用早泄治疗处方药

3. 药代特点：口服 1～1.3h 达血药峰值，初始半衰期仅 1.3h，代谢清除快，无蓄积，性生活前 1～3h 按需服用。

四、工业合成核心物料对应

五、关键质控杂质

1. 手性杂质：R-(-)- 达泊西汀盐酸盐（限度≤0.10%）

2. 工艺杂质：1 - 萘酚、双萘醚二聚体、消除烯烃杂质

3. 降解杂质：脱萘氧基苯丙二甲胺

六、工业 API 规格

1. HPLC 纯度≥99.0%，单一未知杂质≤0.10%，总杂≤0.5%

2. 手性纯度 ee≥99.5%

3. 水分≤0.3%，残留溶剂符合 ICH Q3C

4. 包装：1kg/5kg 真空充氮铝箔桶，2–8℃防潮避光储存

七、用药安全要点

1. 禁忌联用：MAOI 单胺氧化酶抑制剂、其他 SSRI、硫利达嗪；

2. 严禁饮酒，酒精易诱发低血压、晕厥；

3. 不良反应：轻度恶心、头晕、嗜睡，服药数小时后自行缓解；

4. 服药后避免驾车、操作机械。