通用名:Epitalon、Epithalon、Epithalone
中文名称:依普塔隆、端粒激活四肽、松果体生物调节四肽
氨基酸序列:Ala-Glu-Asp-Gly(AEDG),线性合成四肽
CAS 号:307297-39-8
分子式:\(\boldsymbol{C_{14}H_{22}N_4O_9}\)
平均分子量:390.35 Da;精确单同位素分子量:388.13 Da
等电点 pI:≈3.4,强酸性多肽
外观:白色 / 类白色冻干疏松粉末,西林瓶无菌分装
溶解性:极易溶于注射用水、生理盐水、PBS 缓冲液;微溶于甲醇乙醇,不溶于油脂类有机溶剂
溶液稳定性:pH 4.0–8.0 生理环境稳定,强酸强碱易水解失效
剂型:仅冻干粉末,需无菌注射用水复溶后使用
研发来源:俄罗斯学者 Vladimir Khavinson 1980 年代研发,为牛松果体提取物 Epithalamin 的人工合成核心活性片段,属于衰老保护型生物调节肽(Geroprotector)
核心药理机制(仅科研结论,非临床疗效)
表观遗传调控:直接进入细胞核调控 DNA 启动子区,上调hTERT 端粒酶表达,延长染色体端粒长度,延缓细胞复制性衰老;
松果体轴调节:修复松果体功能,恢复内源性褪黑素正常分泌,校准昼夜节律;
广谱抗氧化:清除自由基、降低氧化应激损伤,保护神经与基因组稳定性;
免疫稳态调节:提升淋巴细胞活性,改善老龄相关免疫衰退。
文献报道潜在生物学表现(科研观察)
睡眠质量提升、延缓皮肤细胞老化、机体抗氧化能力增强、内分泌节律稳定、辅助降低衰老相关炎症水平。
纯度:RP-HPLC ≥99.0%,最大单一杂质<0.5%,检测波长 214nm;
分子量确证:ESI 质谱验证目标分子量匹配;
内毒素:遵循USP <85> LAL 鲎试剂法,≤0.5 EU/mg(高标准≤0.25EU/mg);
微生物限度:USP<61> 需氧菌总数≤10CFU/g,无霉菌酵母菌;
水分:卡尔费休法≤5.0%;
过滤:成品 0.22μm 无菌过滤,cGMP 车间分装。
二、研用途使用说明(仅体外 / 动物实验参考,严禁人体自用)
溶剂:仅使用无菌抑菌注射用水(BAC Water),禁止普通自来水、纯净水复溶;
常规配比:10mg 肽粉加入 1mL 无菌水,配制成 10mg/mL 澄清溶液;
溶解:轻柔摇晃至完全溶解,不可剧烈震荡产生泡沫破坏肽链;
储存:复溶后 2–8℃冷藏可保存 7 天,-20℃冷冻可分装冻存 3 个月,避免反复冻融。
首选:腹部、大腿外侧皮下微量注射,吸收稳定;
备选:肌肉注射,吸收速度略慢;
半衰期:体内代谢平缓,无需每日多次补打。
未开封干粉:-20℃避光、干燥密封保存,有效期 36 个月;
复溶液体:2–8℃冷藏 7 天内用完。
端粒酶持续激活致癌隐患:端粒酶是肿瘤细胞无限增殖核心酶,长期、过量外源诱导端粒酶活性,理论上会提升细胞异常增殖、肿瘤发生风险,无长达十年以上人体长期安全数据佐证;
缺乏大样本双盲临床:绝大部分有效性数据来自俄罗斯小体量开放试验,欧美权威机构无独立重复验证;
内分泌扰动风险:过量可能造成褪黑素分泌紊乱、日间困倦、激素节律失衡。
美国 FDA:2023 年划入 2 类管制物质,禁止药房调剂用于人体,仅允许标注RUO(仅供研究使用)作为实验室化学品交易;
欧盟 EMA、中国 NMPA:无任何药品批准文号,不属于药品、保健食品原料;
中国法规界定:
仅可用于高校、药企实验室体外细胞 / 动物课题研究;
个人私自购买、自行皮下注射、非法售卖、宣称抗衰老功效,均涉嫌违反《药品管理法》,存在法律追责风险;
俄罗斯:仅部分老年医学诊所院内院内调配使用,未完成全球通用新药注册。
Epitalon + Thymalin(胸腺肽):双生物调节肽,衰老免疫联合干预研究;
Epitalon + CJC-1295 DAC:生长激素轴 + 端粒双通路抗衰老机制研究;
Epitalon + Ipamorelin:内分泌节律与细胞老化联合模型。
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