CAS:3034673‑92‑9
分子量:837.09
别名:NP‑G2‑0015、compound 6A;
口服 Pan‑RAS 分子胶,与 CypA 形成三元复合物,靶向 GTP‑结合态 KRAS(G12D/V/R、G13D 等),对比 RMC‑6236 对 CypA 亲和力提升 8‑20 倍Erasca
KRAS G12X 二线及以后胰腺癌(PDAC)
32mg,8 周未确认客观缓解率 uORR:57%;所有应答患者持续治疗中,疾病控制率高Erasca。
KRAS G12X 二线及以后非小细胞肺癌 NSCLC
活性剂量 16‑32mg:uORR 62%;既往用过免疫 + 化疗的亚组 uORR 达 75%。
ctDNA 药效学:可评估患者 ctDNA 突变丰度普遍下降≥75%,部分患者实现 ctDNA 完全清除。
未观察到剂量限制性毒性 DLT;绝大多数不良反应为 1‑2 级轻中度;无药物相关治疗中断;剂量强度维持接近 100%
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