它是多款处于临床阶段的KRAS G12C/G12D抑制剂合成路线中的关键手性侧链砌块,通过酰胺化反应可以高效连接到药物母核骨架上,引入带有手性中心的醚键侧链,大幅提升候选化合物与KRAS蛋白Switch II口袋的结合亲和力。该手性侧链中间体可以通过不对称氢化工艺高效制备,避免了传统手性拆分工艺50%的理论收率上限,公斤级生产收率可提升至85%以上,大幅降低了创新药的合成成本。它还可用于制备KRAS抑制剂的手性杂质对照品,定位侧链消旋化带来的非目标构型副产物,建立手性HPLC纯度检测方法,满足商业化GMP生产的质控要求。
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